Apabila supositoria rektum Movalis ditetapkan?

Movalis - suppositori dengan kesan analgesik, anti-radang dan antipiretik, digunakan dalam rawatan simptomatik penyakit sendi dan tulang belakang. Kesan terapeutik ubat disediakan oleh meloxicam, ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) dari kelas oxicam, yang membantu menekan sintesis prostaglandin kerana penghambatan selektif aktiviti enzimatik COX-2. Tidak seperti bentuk NSAID oral, supositoria Movalis bertujuan untuk pentadbiran ke kawasan rektum. Komponen aktif mereka diserap dari usus besar dan menembusi ke tempat peradangan, melewati saluran pencernaan. Berkat kaedah penggunaan ubat ini, mungkin untuk mengurangkan kesan negatif meloxicam pada saluran gastrousus..

Bentuk dan komposisi pelepasan

Movalis boleh didapati dalam bentuk supositoria berwarna kuning kehijauan berbentuk torpedo dengan permukaan yang halus, pangkalnya dihiasi dengan kemurungan berbentuk corong. Lilin diletakkan dalam bentuk 6 keping dalam plat kerajang kontur. Pembungkusan asal kertas tebal merangkumi 1 pinggan dengan lilin dan arahan penggunaannya.

Bahan aktif Movalis adalah meloxicam. Kandungan jisimnya dalam satu supositoria adalah 15 mg. Dalam pembuatan bentuk dos, minyak kastor terhidrogenasi dan lemak pepejal juga digunakan.

Apabila diperkenalkan ke kawasan anorektal, komponen aktif supositoria Movalis di bawah pengaruh suhu badan cepat larut dan diserap dari mukosa usus. Ketersediaan bio bahan tersebut adalah 89%. Kepekatan maksimum meloxicam dalam plasma darah diperhatikan 5-6 jam setelah penggunaan supositoria. Dengan penggunaan ubat setiap hari, kepekatan zat yang stabil berlaku 3-5 hari selepas permulaan rawatan. Meloxicam cenderung terkumpul dalam cecair intra-artikular. Biotransformasinya berlaku di hati. Di sini ia hampir sepenuhnya ditukar kepada 5-karboksimeloksikam dan metabolit tidak aktif yang lain. Bahan tersebut dikeluarkan dari badan dalam perkadaran yang hampir sama dengan najis dan air kencing.

Untuk siapa ubat itu ditunjukkan?

Petunjuk untuk penggunaan supositoria Movalis berlaku untuk patologi sistem muskuloskeletal, disertai dengan rasa sakit dan keradangan. Ubat ini ditetapkan untuk:

• artritis (rheumatoid dan psoriatik);
• osteoartritis;
• spondylitis ankylosing;
• penyakit pada ruang tulang belakang (dengan osteochondrosis, hernia intervertebral, radiculitis, dll.).

Batasan dan amaran penggunaan

Sebelum memulakan rawatan dengan Movalis, pesakit perlu membiasakan diri dengan kontraindikasi penggunaannya. Ubat ini dilarang digunakan oleh orang yang menderita:

• hipersensitiviti terhadap bahan penyusunnya;
• intoleransi individu terhadap NSAID;
• gangguan fungsi hati atau buah pinggang yang teruk;
• kegagalan jantung;
• luka erosif ulseratif mukosa gastrik atau ulser duodenum;
• Penyakit Crohn;
• kolitis ulseratif;
• kecenderungan pendarahan perut atau rektum;
• penyakit darah dan saluran darah, disertai dengan pelanggaran proses hemocoagulation;
• asma bronkial (sekiranya terdapat hipersensitiviti terhadap aspirin).

Penggunaan Movalis dalam amalan pediatrik mempunyai batasan umur. Ubat ini disyorkan untuk kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun..

Movalis mempunyai kesan negatif terhadap fungsi pembiakan, jadi ia tidak boleh digunakan dalam rawatan wanita yang merancang untuk hamil dalam waktu dekat. Komponen aktif suppositori menembusi penghalang plasenta dan pada akhir kehamilan meningkatkan risiko anak mengalami kelainan pada perkembangan jantung dan ginjal. Agar tidak membahayakan bayi di rahim ibu, dilarang memberi ubat ini pada trimester ketiga kehamilan. Penggunaan ubat pada trimester I dan II hanya boleh dilakukan sekiranya terdapat keperluan yang sangat melampau. Kontraindikasi terhadap Movalis berlaku untuk tempoh penyusuan. Sekiranya perlu, seorang wanita harus menahan diri dari menyusu sehingga akhir rawatan..

Arahan penggunaan mengesyorkan penggunaan supositoria Movalis dengan berhati-hati kepada orang yang berumur lebih dari 65 tahun dan pesakit dengan diabetes mellitus, asma bronkial, ulserasi mukosa gastrik, penyakit jantung koronari, hiperlipidemia, nikotin dan ketergantungan alkohol. Kategori pesakit yang disenaraikan perlu menggunakan ubat di bawah pengawasan doktor..

Peraturan kemasukan

Untuk mencapai kesan analgesik, supositoria Movalis disuntik ke zon anorektal setelah tindakan membuang air besar atau pembersihan awal usus dengan enema. Dos harian dan tempoh penggunaan ubat harus ditentukan oleh doktor, dengan mengambil kira gambaran klinikal penyakit ini..

Untuk mengurangkan risiko timbulnya gejala yang tidak diingini dari rawatan, ubat ini disarankan untuk diresepkan dalam jangka masa yang singkat dalam dos efektif minimum..

Kesan yang tidak diingini

Penggunaan meloxicam mungkin disertai dengan perkembangan kesan yang tidak diingini pada bahagian pencernaan, kardiovaskular, saraf, kekebalan tubuh dan sistem tubuh manusia yang lain. Kesan sampingan ubat muncul sebagai:

• gangguan pada saluran pencernaan (dispepsia, keinginan untuk muntah, kembung perut, sensasi yang menyakitkan di zon epigastrik, cirit-birit, sembelit);
• ulserasi mukosa gastrik;
• pendarahan dalaman;
• disfungsi hati;
• takikardia;
• peningkatan tekanan darah;
• pening;
• penurunan ketajaman penglihatan;
• tinitus;
• sakit kepala;
• mengantuk;
• kabur kesedaran;
• stomatitis;
• bronkospasme
• Edema Quincke;
• gatal dan ruam pada permukaan kulit.

Penggunaan Movalis jangka panjang boleh menyebabkan perubahan patologi dalam komposisi darah pada pesakit (trombositopenia, anemia, leukopenia).

Interaksi dengan ubat lain

Meloxicam memasuki interaksi ubat dengan ubat anti-radang bukan steroid lain, sambil meningkatkan kesan sampingan pada saluran gastrointestinal dan meningkatkan risiko terkena penyakit ulser peptik dan pendarahan dalaman.

Kombinasi ubat dengan heparin, antikoagulan, ticlopidine dan ubat trombolitik juga boleh menyebabkan pendarahan..

Apabila digabungkan dengan agen yang mengandungi litium, meloxicam meningkatkan kepekatan litium dalam darah. Movalis meningkatkan kesan toksik metotreksat dan siklosporin, melemahkan kesan kontraseptif intrauterin, diuretik dan ubat antihipertensi.

arahan khas

Tidak ada maklumat mengenai kesan negatif Movalis terhadap kemampuan seseorang memandu kenderaan atau bekerja dengan mekanisme berbahaya. Walaupun demikian, orang-orang di mana ubat tersebut menyebabkan rasa mengantuk, pening, kesadaran yang kabur dan gangguan fungsi visual, disarankan untuk tidak melakukan aktiviti yang memerlukan perhatian yang tinggi selama tempoh rawatan.

Suppositori rektum Movalis bertujuan untuk penjualan preskripsi dari farmasi.

Kos dan analognya

Harga ubat di pelbagai wilayah Rusia berbeza dari 500 hingga 600 rubel setiap bungkusan.

Analog ubat termasuk supositoria Meloxicam, Revmalgin dan Revmoxicam.

Suppositori Movalis mesti dilindungi dari kelembapan pada suhu udara hingga + 25 ° C. Adalah disyorkan untuk menyimpan ubat selama 3 tahun dari tarikh pengeluaran..

Movalis

Komposisi

Ubat ini mengandungi bahan aktif meloxicam, serta komponen tambahan berikut:

Tablet Movalis: natrium sitrat, laktosa monohidrat, MCC, povidone, silikon dioksida koloid anhidrat, magnesium stearat, crospovidone.

Komposisi suntikan: meglumine, glycofurol, poloxamer 188, glycine, sodium hydroxide, sodium chloride, purified water.

Suppositori Movalis: asas untuk pembuatan supositoria supositoria BP, cremophor RH40 (polietilena glikol gliseril hidroksistearat).

Suspensi Movalis: silikon dioksida koloid, hyetellose, sorbitol, gliserol, xylitol; benzoat, sakarinat dan natrium dihidrogen fosfat dihidrat; monohidrat asid sitrik, rasa raspberry, air yang disucikan.

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam:

• bentuk tablet (dos bahan aktif 7.5 mg (pakej No. 20) dan 15 mg (pakej No. 10 atau No. 20));
• penyelesaian untuk suntikan 10 mg / ml (ampul 1.5 ml, pakej No. 5);
• suppositori rektum 7.5 dan 15 mg (pek # 6);
• penggantungan 1.5 mg / ml (botol 100 ml).

Tablet berbentuk silinder rata dan mempunyai pinggiran serong. Satu sisi ditandai dengan logo syarikat, yang lain mempunyai garis kesalahan. Warna tablet adalah dari kuning pastel hingga kuning lemon, kekasaran dibenarkan di permukaan.

Penyelesaian kuning dengan naungan kehijauan, telus.

Supositoria halus, hijau kekuningan, mempunyai kemurungan berbentuk corong di pangkal.

Suspensi adalah bahan likat berwarna kekuningan-hijau.

Kaedah terapi luaran (salap, gel) tidak dihasilkan oleh pengeluar.

kesan farmakologi

Melegakan kesakitan, mempunyai aktiviti antipiretik dan anti-radang.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik: apa itu Meloxicam dan bagaimana ia berfungsi?

Wikipedia menyatakan bahawa mekanisme tindakan ubat tersebut berdasarkan kemampuannya untuk menekan pengeluaran Pg. Kegiatan anti-radang yang jelas telah ditetapkan dalam semua model keradangan standard..

In vivo menekan sintesis Pg pada fokus patologi pada tahap yang lebih besar daripada pada buah pinggang atau pada mukosa gastrik, yang dikaitkan dengan penghambatan isoenzim COX-1 yang lebih selektif berbanding dengan COX-2.

Secara umum diterima bahawa keberkesanan terapi NSAID disediakan oleh penekanan COX-2, sementara kesan sampingan ubat-ubatan ini dari ginjal dan saluran pencernaan timbul kerana penindasan isoenzim COX-1 yang selalu ada.

Selektiviti untuk COX-2 telah disahkan dalam pelbagai ujian, baik secara in vitro dan ex vivo. Dalam model ex vivo, ia lebih aktif menekan pengeluaran PgE2 yang dirangsang oleh liposakarida, yang dikendalikan oleh COX-2, daripada pengeluaran tromboksana, yang terlibat dalam hemocoagulation, yang dikendalikan oleh COX-1. Kesannya bergantung pada dos.

Ini juga telah ditunjukkan dalam model ex vivo bahawa, pada dos yang disarankan, ubat tidak mengubah waktu pendarahan dan tidak mempengaruhi agregasi platelet. Ini secara asasnya membezakan Meloxicam dari Ibuprofen, Indomethacin, Diclofenac dan Naproxen.

Kajian klinikal menunjukkan bahawa gastropati NSAID dengan Meloxicam berkembang lebih jarang berbanding dengan NSAID lain. Muntah, sakit perut, mual, dispepsia pada pesakit yang mengambil Meloxicam direkodkan lebih jarang daripada pada pesakit yang mengambil NSAID lain.

Kejadian pendarahan, perforasi dan ulser gastrointestinal atas yang berkaitan dengan penggunaan Meloxicam rendah dan bergantung pada dos..

Farmakokinetik:

• penyerapan dari saluran makanan adalah baik, tidak berubah dengan pengambilan makanan secara serentak;
• ketersediaan bio - 89% (apabila diambil secara lisan);
• TSmax dengan dos tunggal - 5-6 jam, semasa keadaan parameter farmakokinetik yang stabil (semasa mengambil Meloxicam dalam tablet dan dalam bentuk penggantungan) - 5-6 jam;
• masa untuk mencapai keadaan parameter farmakokinetik yang stabil dengan penggunaan berulang - 3-5 hari;
• mengikat albumin (protein plasma) - 99%;
  T1 / 2 (purata) - 20 jam.

Dos 1 r / hari membawa kepada kepekatan plasma rata-rata dengan sedikit turun naik pada nilai puncak: untuk 7,5 mg dalam 0,4-1, untuk 15 mg - dalam 0,8 2 μg / ml (Cmax dan Cmin dalam tempoh parameter farmakokinetik keadaan stabil).

Kepekatan madu. ubat selepas pentadbiran sistematik selama lebih dari enam bulan adalah serupa dengan kepekatan yang diperhatikan selepas 14 hari. dos oral 15 mg.

Parameter farmakokinetik (Cmax, Cmin, TCmax) Meloxicam dalam bentuk supositoria serupa dengan yang digunakan untuk tablet.

Ubat itu menembusi sinovium dengan baik.

Metabolisme dijalankan di hati. Bahan yang dihasilkan tidak aktif secara farmakologi. Meloxicam diekskresikan sama dengan air kencing dan tinja, dalam bentuk tulen - hingga 5% daripada dos. Hanya jejak kepekatan bahan tulen yang terdapat dalam air kencing.

Petunjuk untuk penggunaan Movalis

Apa pil bantuan?

Petunjuk penggunaan tablet:

• rawatan simptomatik osteoartritis yang memburuk;
• rawatan jangka panjang poliartritis nonspesifik dan spondylitis reumatoid (ulasan dan banyak kajian yang dilakukan dengan mematuhi semua syarat untuk pengesahan ubat mengesahkan keberkesanan dan toleransi Movalis yang baik, termasuk dengan penggunaan jangka panjangnya).

Mengapa suntikan Movalis?

Suntikan ubat diresepkan untuk rawatan jangka pendek serangan akut poliartritis nonspesifik berjangkit atau spondylitis reumatoid, apabila laluan rektum dan oral menggunakan ubat Movalis tidak mungkin dilakukan.

Untuk apa lilin??

Menurut anotasi, supositoria direka untuk menghilangkan rasa sakit pada penyakit sendi degeneratif (osteoartritis), rheumatoid arthritis / spondylitis.

Petunjuk untuk penggunaan Movalis dalam bentuk penggantungan

Suspensi digunakan untuk rawatan simptomatik osteoartritis (termasuk dengan komponen kesakitan), artritis reumatoid (termasuk arthritis remaja), spondylitis reumatoid.

Kontraindikasi

Ubat ini tidak ditetapkan untuk:

• intoleransi yang diketahui terhadap Meloxicam atau komponen ubat lain, serta bahan aktif dengan kesan yang serupa (aspirin, NSAID);
• Sejarah asma aspirin;
• kehamilan (untuk penyelesaian d / dan kontraindikasi adalah trimester ke-3);
• penyusuan;
• sejarah pendarahan / perforasi gastrik dan usus yang berkaitan dengan penggunaan NSAID;
• sejarah ulser peptik aktif / berulang atau pendarahan daripadanya;
• kegagalan jantung yang teruk atau tidak terkawal;
• kekurangan buah pinggang yang teruk, kegagalan buah pinggang kronik pada pesakit yang tidak menjalani hemodialisis (dengan Clcr di bawah 30 ml / min), serta dengan hiperkalemia dan patologi buah pinggang progresif;
• sejarah gangguan hemocoagulation (termasuk pendarahan gastrik, usus, serebrovaskular);

Penggunaan ubat Movalis juga dikontraindikasikan untuk menghilangkan rasa sakit perioperatif di CABG (cangkok pintasan arteri koronari).

Kontraindikasi tambahan untuk pelantikan bentuk rektum Meloxicam adalah pendarahan rektum dan riwayat proctitis.

Oleh kerana suspensi mengandungi sorbitol (2,45 g pada dos harian tertinggi), ubat ini tidak boleh diberikan kepada orang dengan intoleransi fruktosa keturunan yang jarang berlaku.

Tablet, kerana mengandungi laktosa, dikontraindikasikan untuk orang dengan kekurangan laktase dan dengan intoleransi terhadap monosakarida.

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati sekiranya terdapat riwayat lesi ulseratif saluran makanan, CHF, kegagalan buah pinggang (pesakit dengan Clcr dalam 30-60 ml / min), diabetes mellitus, penyakit arteri periferal, penyakit arteri koronari, hiper atau dislipidemia, alkoholik dan / atau nikotinik ketagihan, pada usia tua; pada orang yang menerima antikoagulan, SSRI, agen antiplatelet, kortikosteroid oral, NSAID lain, methotrexate pada dos melebihi 15 mg / minggu; dengan penggunaan NSAID yang berpanjangan.

Kontraindikasi untuk digunakan dalam pediatrik:

• tablet - umur sehingga 16 tahun;
• penyelesaian d / i - umur sehingga 18 tahun;
• lilin - berumur sehingga 12 tahun;
• penggantungan - umur hingga 12 tahun (dengan arthritis remaja, sekatan untuk digunakan
• berumur di bawah 2 tahun).

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang biasa berlaku pada semua bentuk ubat:

• perubahan kuantitatif dalam komposisi sel darah. Faktor yang cenderung kepada perkembangan sitopenias kemungkinan besar penggunaan ubat myelotoxic (khususnya, methotrexate) dalam kombinasi dengan Movalis.
• Reaksi anaphylactic dan tindak balas anaphylactoid.
• Pening, tinitus, sakit kepala, mengantuk, ketidakmampuan mood, kekeliruan, disorientasi.
• Perforasi saluran pencernaan, pendarahan gastrik / usus terlambat atau laten (dalam beberapa kes membawa maut), kolitis, dispepsia, ulser gastroduodenal, esofagitis, muntah, gastritis, sakit perut, kembung, stomatitis, sembelit / cirit-birit, bersendawa, mual, hepatitis, perubahan sementara dalam parameter biokimia hati.
• Erythema multiforme, sindrom Lyell, dermatitis bulosa, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, ruam kulit, pruritus, hipersensitif terhadap sinaran UV, urtikaria.
• Asma bronkial (pada orang yang alah kepada NSAID lain atau asid acetylsalicylic).
• Bengkak, kemerahan, berdebar-debar, peningkatan tekanan darah.
• AKI, disfungsi buah pinggang, disuria (termasuk pengekalan kencing akut).
• Gangguan penglihatan, konjungtivitis.

Sekiranya menggunakan penyelesaian d / dan mungkin juga:

• nefritis glomerular atau interstisial;
• nekrosis papillary;
• sindrom nefrotik;
• bengkak dan sakit di tempat suntikan.

Arahan untuk menggunakan Movalis

Tablet Movalis: arahan penggunaan

Ubat ini diambil secara lisan.

Dos harian diambil pada satu masa, dengan cecair, bersama makanan.

Untuk meminimumkan reaksi buruk, pesakit diberi dos efektif minimum dan jalan sesingkat mungkin, yang diperlukan untuk mengawal gejala penyakit..

Semasa rawatan dengan Movalis, disarankan secara berkala untuk menilai keperluan pesakit untuk terapi simptomatik dan tindak balas tubuhnya terhadap rawatan.

Dos untuk osteoartritis yang diperburuk - 1 tab. * 7,5 mg atau 0,5 tab. * 15 mg sehari (jika perlu, anda boleh mengambil 1 tablet keseluruhan 15 mg).

Dengan poliartritis nonspesifik dan spondylitis reumatoid, 15 mg / hari harus diambil. Sesuai dengan kesan terapi, dos dikurangkan menjadi 7.5 mg / hari.

Suntikan Movalis: arahan penggunaan

Gambaran ubat menunjukkan bahawa Movalis harus disuntik ke dalam otot. Ubat ini diberikan sekali dalam dos 15 mg.

Rawatan biasanya terhad kepada suntikan pertama. Dalam kes yang teruk, 2-3 dos Meloxicam dibenarkan.

Cara menusuk Movalis?

Ubat ini disuntik dengan perlahan, dengan suntikan mendalam ke otot gluteus maximus, sesuai dengan semua keadaan aseptik. Sekiranya dos berulang diperlukan, suntikan diberikan di pantat lain..

Sebelum menyuntik larutan, anda perlu memastikan bahawa jarum tidak memasuki kapal..

Sekiranya pesakit mengalami kesakitan yang teruk semasa suntikan, prosedur dihentikan serta-merta..

Pesakit dengan prostesis pinggul disuntik ke punggung yang lain.

Candles Movalis: arahan penggunaan

Bagi orang dewasa dengan osteoartritis, artritis reumatoid atau spondylitis, supositoria diberikan 1 r / hari. pada dos 15 mg. Dos yang sama adalah maksimum yang dibenarkan (termasuk jika rawatan digabungkan dengan penggunaan pelbagai bentuk Meloxicam).

Perjalanan rawatan harus sesingkat mungkin dan dos sekecil mungkin.

Arahan penggantungan

Dos harian untuk osteoartritis ialah 7.5 mg, yang sepadan dengan isipadu 1 sudu pengukur (ml). Sekiranya perlu, ia meningkat menjadi 2 ml..

Untuk rheumatoid arthritis / spondylitis, pesakit harus diberi 2 ml. penggantungan 1 r / hari Bergantung pada tindak balas terhadap rawatan, dos dapat dikurangkan menjadi 1 ml..

Dos tertinggi ialah 2 ml / hari. Keseluruhan jumlah ubat diambil pada satu masa, dengan makanan.

Bagi kanak-kanak di bawah 12 tahun dengan arthritis remaja, ubat ini diberikan pada kadar 0.125 mg / kg.
(1.5 mg untuk setiap 12 kg berat badan). Kekerapan aplikasi adalah sama seperti untuk orang dewasa - 1 r / Hari..

Dos tertinggi ialah 7.5 mg / hari.

Remaja yang berumur 12 tahun ke atas tidak boleh diberi lebih daripada 0.25 mg / kg / hari.

Cadangan tambahan

Dos maksimum meloxicam yang dibenarkan (termasuk jika pesakit diresepkan bentuk dos ubat yang berbeza) - 15 mg / hari.

Bagi pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (dengan syarat mereka menjalani dialisis) dan orang tua, dos optimum untuk rawatan jangka panjang poliartritis tidak spesifik dan spondylitis reumatoid ialah 7.5 mg / hari..

Dengan kemungkinan berlakunya reaksi buruk, rawatan juga dimulakan dengan dos yang serupa..

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang, di mana Clcr melebihi 25 ml / min., Pesakit dengan kegagalan hati ringan / sederhana, dan dengan sirosis stabil secara klinikal tidak memerlukan penyesuaian dos.

Movalis tidak terdapat dalam bentuk salap atau gel.

Overdosis

Overdosis akut NSAID biasanya disertai dengan kelesuan, mual, mengantuk, sakit perut, dan muntah. Dengan rawatan sokongan yang mencukupi, gejala ini dapat dipulihkan..

Dalam beberapa kes, pendarahan dari saluran pencernaan dapat berkembang. Keracunan yang teruk boleh menyebabkan hipertensi, gagal ginjal akut, disfungsi hati, kemurungan pernafasan, sawan, koma, CHF, dan serangan jantung.

Juga, kemungkinan reaksi anafilaktoid pada pesakit tidak dapat dikesampingkan..

Sekiranya terdapat NSAID yang berlebihan, pesakit ditunjukkan rawatan simptomatik. Kajian menunjukkan bahawa mengambil 4 dos oral cholestyramine 2 r / hari membolehkan anda mengikat meloxicam di saluran makanan dan mempercepat perkumuhannya.

Interaksi

NSAID (termasuk salisilat dan GCS) dalam kombinasi dengan Meloxicam, kerana sinergi tindakannya, meningkatkan risiko ulserasi saluran pencernaan dan perkembangan pendarahan gastrik dan usus..

Elakkan penggunaan Meloxicam dalam kombinasi dengan NSAID lain, serta persediaan Methotrexate dan lithium.

Ubat trombolitik, heparin untuk penggunaan sistemik, antikoagulan oral, SSRI dan agen antiplatelet dalam kombinasi dengan meloxicam dapat memprovokasi pendarahan; diuretik dan penyekat reseptor subtipe AT1 - ARF.

NSAID, kerana penekanan sifat Pg vasodilating, mengurangkan kesan ubat antihipertensi. Di samping itu, ubat-ubatan dalam kumpulan ini meningkatkan nefrotoksisitas Cyclosporin.

Cholestyramine mengikat meloxicam di saluran makanan dan, dengan itu, mempercepat perkumuhannya.

Kehadiran sorbitol dalam penggantungan boleh menyebabkan perkembangan nekrosis usus besar dengan kemungkinan akibat maut jika Movalis diambil dengan natrium polistirena sulfonat.

Interaksi farmakokinetik tidak dikecualikan dalam kes penggunaan gabungan dengan ubat yang menekan CYP3A4 dan / atau CYP2C9, dan ubat hipoglikemik oral. Ubat tersebut dapat mengurangkan keberkesanan IUD.

Penggunaan dalam kombinasi dengan Digoxin, Cimetidine, antacids dan Furosemide tidak menyebabkan perubahan yang signifikan dalam parameter farmakokinetik.

Syarat penjualan

Keadaan simpanan

Ubat ini mengekalkan sifat farmakologinya pada suhu hingga 25 ° C. Elakkan terkena cahaya dan kelembapan.

Jangka hayat

Penyelesaiannya sesuai digunakan dalam masa 5 tahun, tablet, supositoria dan penggantungan - dalam masa 3 tahun. Kandungan botol gantung yang dibuka hendaklah digunakan dalam 1 bulan.

arahan khas

Penggunaan Movalis boleh disertai dengan gangguan penglihatan dan gangguan sistem saraf pusat (misalnya, mengantuk atau pening), yang harus diingat semasa melakukan aktiviti tertentu.

Movalis: arahan untuk menggunakan lilin

Lilin Movalis dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Jerman. Supositoria mengandungi 15 mg meloxicam. NSAID diresepkan untuk menghilangkan rasa sakit dan menghilangkan sindrom reumatik. Selalunya, suppositori digunakan selepas suntikan Movalis..

Komposisi dan bentuk pelepasan

Suppositori Movalis mengandungi 15 mg meloxicam. Komposisi tambahan mengandungi minyak kastor, lemak padat.

Suppositori Movalis digunakan dalam ginekologi dan penyakit sistem lokomotor. Setiap lepuh mengandungi 6 suppositori. Terdapat 1 pek lepuh dalam kotak kadbod.

Movalis juga dihasilkan dalam bentuk tablet dan dalam bentuk suntikan. Tablet mengandungi 7.5 atau 15 mg meloxicam. Penyelesaian ubat mengandungi 15 mg bahan asas.

Satu bungkusan mengandungi 10-30 tablet. Larutan Movalis terdapat dalam ampul dengan jumlah 1.5 ml. Kotak itu mengandungi 3-5 ampul.

Sifat farmakologi

Movalis adalah turunan asid fenolik yang mempunyai kesan antipiretik, anti-radang, analgesik.

Prinsip tindakan NSAID didasarkan pada penekanan pengeluaran Pg, yang menjadi perantara keradangan. Kajian in vivo menunjukkan bahawa meloxicam menghalang pengeluaran prostaglandin di kawasan peradangan lebih banyak daripada pada lapisan lendir buah pinggang atau perut. Ini disebabkan oleh fakta bahawa bahan tersebut terutamanya menghalang COX-2 daripada COX-1.

Penindasan COX-2 dipercayai dapat menentukan kesan terapeutik NSAID, apabila penghambatan COX-1 kadang-kadang menyebabkan reaksi buruk buah pinggang dan gastrointestinal.

Selektiviti Movalis berbanding COX-2 disahkan oleh sistem ujian ex vivo dan in vitro. Lebih-lebih lagi, keberkesanan NSAID bergantung pada dosnya..

Hasil ex vivo menunjukkan bahawa Movalis, yang digunakan pada dos yang disyorkan, tidak mendorong agregasi platelet dan tidak memanjangkan tempoh pendarahan berbanding NSAID lain.

Juga didapati bahawa reaksi negatif terhadap saluran gastrointestinal muncul lebih jarang dengan penggunaan Movalis pada dosis 7.5-15 mg daripada penggunaan NSAID lain..

Cmax meloxicam diperhatikan kira-kira 5 jam selepas penggunaannya. Interaksi agen dengan protein plasma, termasuk albumin, hampir 99%.

Movalis dapat memasuki bahan sinovial. Dalam kes ini, kandungan bahan tempatan kira-kira 50%.

Penunjuk Vd - 11 liter. Turun naik individu hingga 40%.

Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati dengan pembentukan 4 derivatif yang tidak mempunyai kesan farmakologi yang ketara. Metabolit utama - 5'-carboxymeloxicam terbentuk kerana pengoksidaan 5'-hydroxymethylmeloxicam.

Peranan penting dalam biotransformasi diberikan kepada isoenzim CYP2C9, fungsi yang lebih rendah dilakukan oleh isoenzim CYP3A4. Dua metabolit lain terbentuk dengan penyertaan peroksidase.

Movalis diekskresikan dalam jumlah yang sama dengan air kencing dan tinja seperti metabolit. Dalam bentuk yang tidak berubah, kurang dari 5% dos dikeluarkan di dalam tinja. Dalam air kencing, meloxicam ditentukan dalam jumlah yang tidak signifikan.

T1 / 2 - 20 jam. Ctp - 8 ml / min.

Dalam disfungsi buah pinggang peringkat akhir, Vd boleh meningkat, yang meningkatkan kandungan meloxicam. Oleh itu, dos Movalis yang dibenarkan setiap hari mestilah hingga 7.5 mg.

Perlu diperhatikan bahawa pada usia tua, Ctp rata-rata menurun sedikit.

Petunjuk untuk digunakan

Suppositori Movalis termasuk dalam terapi simptomatik untuk artritis reumatoid, penyakit ginekologi atau urologi. Supositoria digunakan untuk penyakit Bekhterov dan kesakitan pada osteoartritis, disertai dengan degenerasi dan keradangan.

• Asma
• Polip hidung
• Umur di bawah 12 tahun
• Intoleransi terhadap aspirin atau meloxicam
• Ulser perforasi atau gastrousus
• Pendarahan dubur atau proctitis
• Keradangan usus
• Kegagalan jantung
• Gangguan pembekuan darah
• Disfungsi hepatik atau buah pinggang
• Cangkok pintasan arteri koronari (masa perioperatif).

Movalis tidak digunakan semasa kehamilan. Penghambatan pengeluaran Pg boleh memberi kesan buruk kepada kehamilan dan pembentukan janin. Ia juga meningkatkan kemungkinan keguguran dan perkembangan kecacatan jantung pada anak..

Penggunaan Movalis pada trimester ke-3 kehamilan boleh menyebabkan disfungsi ginjal, hipertensi paru, saluran Botallova tertutup pada janin. Juga, semasa bersalin, seorang wanita mungkin mengalami peningkatan dalam masa pendarahan dan penurunan nada otot rahim..

Meloxicam masuk ke dalam susu ibu. Atas sebab ini, penggunaan NSAID dikontraindikasikan dalam hepatitis B.

Arahan penggunaan

Tablet dan lilin Movalis berharga dari 544-757 rubel.

Arahan tersebut mengatakan, seratus supositoria Movalis untuk penyakit Bekhterov, rheumatoid arthritis dan osteoarthritis digunakan dalam jumlah 15 mg sehari (1 supositoria).

Arahan penggunaan menyatakan bahawa supositoria Movalis digunakan dalam ginekologi dengan cara yang serupa. Oleh kerana dengan rawatan yang berpanjangan dan meningkatkan dos, kemungkinan timbulnya gejala negatif meningkat, doktor mengesyorkan memilih dos minimum, tetapi berkesan dan memendekkan tempoh rawatan.

Apabila menggunakan pelbagai bentuk Movalis, dos harian adalah hingga 15 mg.

Kesan sampingan, overdosis, interaksi

Penggunaan Movalis dapat menimbulkan sejumlah gejala negatif. Ini adalah jantung berdebar-debar, perubahan jumlah darah, perubahan mood, "asma aspirin", tinitus.

Reaksi negatif lain:

• Anemia
• Sakit kepala
• Anafilaksis
• Belching
• Cytopenia
• Hepatitis
• Disorientasi
• Hiperemia
• Loya
• Kekeliruan kesedaran
• Perut kembung
• Kepekaan cahaya
• Vertigo
• Bengkak
• Sembelit
• Pendarahan, ulser, atau perforasi gastrousus
• Pelanggaran kencing
• Mengantuk
• Muntah
• Konjungtivitis
• Gangguan najis
• Stomatitis
• Ruam kulit
• Hipertensi
• Edema Quincke
• Dispepsia
• Kolitis
• Disfungsi buah pinggang
• Kesakitan epigastrik
• Gangguan penglihatan
• Gastrik.

Overdosis ditunjukkan oleh peningkatan reaksi negatif. Sekiranya perlu, rawatan simptomatik dijalankan.

Interaksi Movalis dengan ubat lain:

• Lithium - peningkatan kandungan dalam darah yang terakhir
• Ubat antihipertensi - mengurangkan keberkesanan ubat ini
• Heparin, antikoagulan oral, ubat trombolitik dan antiplatelet, SSRI - meningkatkan kemungkinan pendarahan
• Aspirin atau salisilat - peningkatan risiko ulserasi dan pendarahan dari saluran gastrousus
• NSAID lain bukanlah gabungan yang disyorkan
• Ubat kontraseptif - mengurangkan keberkesanan yang terakhir
• Diuretik - Peningkatan Risiko Disfungsi Renal
• Methotrexate - penurunan rembesan tiub yang terakhir
• Inhibitor ACE, penyekat reseptor AT1 - meningkatkan kemungkinan kegagalan buah pinggang
• Cholestyramine - perkumuhan yang terakhir dipercepat
• Cyclosporine - peningkatan nefrotoksisiti ubat.

Analog

Analog popular Movalis - Revmalgin dan Amelotex.

Ciri-ciri Revmalgin

Pengilang - kumpulan Pharmeks, LLC, Ukraine

Harga - dari 200 rubel

Penerangan - suppositori digunakan untuk menghilangkan rasa sakit pada sindrom reumatik, penyakit ginekologi, penyakit Bekhterov

Kelebihan - harga berpatutan, kesan pantas dan tahan lama, saiz lilin, ketersediaan, kualiti yang selesa

Kekurangan - banyak kontraindikasi dan reaksi negatif.

Ciri-ciri Amelotex

Pengilang - Sotex, Rusia

Harga - 249 rubel

Penerangan - lilin diresepkan untuk keradangan dan kesakitan yang timbul akibat penyakit artikular, lengai atau ginekologi

Kebaikan - kecekapan, kesakitan hilang setelah penggunaan kedua supositoria

Kekurangan - beberapa lilin dalam bungkusan, banyak reaksi negatif, NSAID mengurangkan kesan banyak ubat lain.

Lilin Movalis: arahan penggunaan

Komposisi

bahan aktif: meloxicam (4-hydroxy-2-methyl-N- (5-methyl-2-thiazolyl) -2H-

1 supositoria mengandungi 15 mg meloxicam;

eksipien: minyak kastor lemak pepejal (Suppocire BP) polyethoxylated, hydrogenated.

Bentuk dos

Kumpulan farmakologi

Ubat anti-radang dan antirheumatik bukan steroid.

Kod ATC M01A C06.

Ciri klinikal

• sindrom kesakitan pada osteoartritis (arthrosis, penyakit sendi degeneratif)
• artritis reumatoid;
• spondylitis ankylosing.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap meloxicam atau komponen ubat lain.

Movalis tidak boleh diresepkan kepada pesakit yang mempunyai gejala asma, polip hidung, angioedema atau urtikaria yang berkaitan dengan penggunaan asid asetilsalisilat atau NSAID lain, kerana tindak balas hipersensitiviti silang adalah mungkin.

Kontraindikasi juga adalah:

• bentuk aktif atau kemunculan ulser / perforasi gastrousus;
• penyakit radang usus aktif (penyakit Crohn atau kolitis ulseratif);
• kegagalan hati yang teruk
• kegagalan buah pinggang yang teruk tanpa dialisis;
• pendarahan gastrousus, pendarahan serebrovaskular baru-baru ini, atau gangguan pendarahan sistemik;
• kegagalan jantung yang teruk dan tidak terkawal
• umur sehingga 12 tahun;
• riwayat pendarahan proctitis dan rektum;
• kehamilan dan penyusuan.

MOVALIS dikontraindikasikan untuk digunakan sebagai anestetik dalam tempoh perioperatif pada cangkok pintasan arteri koronari..

Kaedah pentadbiran dan dos

dewasa

Osteoartritis: 15 mg / hari (1 supositoria).

Rheumatoid arthritis: 15 mg / hari (1 supositoria).

Spondylitis ankylosing: 15 mg / hari (1 supositoria).

Dos harian maksimum Movalis yang disyorkan untuk orang dewasa ialah 15 mg.

Oleh kerana dengan peningkatan dos dan tempoh rawatan, risiko reaksi buruk meningkat, maka perlu menggunakan dos efektif terendah untuk jangka waktu rawatan terpendek..

Dengan gabungan gabungan pelbagai bentuk ubat "Movalis" (kapsul, tablet, supositoria, larutan suntikan atau suntikan), jumlah dos harian tidak boleh melebihi 15 mg.

Reaksi buruk

Beberapa kesan sampingan telah dilaporkan yang mungkin menyertai penggunaan Movalis.

Di bahagian sistem darah dan limfa: penyimpangan parameter ujian darah dari norma (termasuk formula leukosit pembezaan), leukopenia, trombositopenia, anemia.

Penggunaan bersamaan ubat myelotoxic yang berpotensi, terutamanya methotrexate, boleh menyebabkan sitopenia.

Dari sistem imun: reaksi anaphylactic, reaksi anaphylactoid dan reaksi alergi jenis segera yang lain.

Gangguan mental: kekeliruan, disorientasi, perubahan mood.

Gangguan neurologi: pening, mengantuk, sakit kepala.

Dari sisi organ penglihatan: gangguan penglihatan, penglihatan kabur, konjungtivitis.

Pada bahagian alat pendengaran dan vestibular: vertigo, tinnitus.

Gangguan Jantung: Palpitasi

Gangguan vaskular: peningkatan tekanan darah, hiperemia.

Dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: asma pada pesakit yang alah kepada asid asetilsalisilat dan NSAID lain.

Dari saluran pencernaan: perforasi gastrointestinal, pendarahan gastrousus laten atau makroskopik, ulser duodenum, kolitis, gastritis, esofagitis, stomatitis, sakit perut, dispepsia, cirit-birit, mual, muntah, sembelit, perut kembung, sendawa.

Pendarahan gastrousus, ulserasi, atau perforasi berpotensi membawa maut.

Gangguan sistem pencernaan: hepatitis, keabnormalan dalam parameter biokimia fungsi hati (misalnya, peningkatan transaminase atau bilirubin).

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: nekrosis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, dermatitis bulosa, polimorfisme eritema, ruam, urtikaria, fotosensitiviti, pruritus.

Dari sistem kencing: kegagalan buah pinggang akut, perubahan penunjuk fungsi buah pinggang (peningkatan kreatinin dan / atau urea serum).

Penggunaan ubat anti-radang nonsteroid boleh disertai dengan gangguan kencing, termasuk pengekalan kencing akut.

Gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: edema.

Overdosis

Sekiranya berlaku overdosis, agen sokongan umum disyorkan kerana tidak ada penawar yang diketahui. Semasa kajian klinikal, didapati bahawa kolestiramin mempercepat penghapusan meloxicam.

Permohonan semasa mengandung atau menyusui

Walaupun pada masa kajian praklinik tidak ada kesan teratogenik, Movalis tidak boleh digunakan semasa kehamilan dan menyusui..

Penggunaan meloxicam, serta ubat lain yang menghalang sintesis siklooksiasease / prostaglandin, dapat merosakkan persenyawaan, dan oleh sebab itu tidak digalakkan untuk wanita yang berusaha hamil. Lebih-lebih lagi, wanita yang menghadapi masalah persenyawaan atau menjalani pemeriksaan kemandulan harus mempertimbangkan untuk menghentikan penggunaan meloxicam..

Ubat ini digunakan untuk merawat kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dan orang dewasa.

Ciri-ciri aplikasi. Seperti penggunaan NSAID lain, ketika menggunakan ubat ini, perlu untuk memantau keadaan pasien dengan penyakit gastrousus dan mereka yang mengambil antikoagulan. Dilarang meresepkan Movalis jika terdapat ulser atau pendarahan gastrousus.

Seperti NSAID lain, pendarahan, ulserasi, atau perforasi gastrointestinal yang berpotensi boleh berlaku pada bila-bila masa semasa rawatan dengan atau tanpa gejala sebelumnya atau riwayat penyakit gastrointestinal yang serius. Kesan yang paling serius diperhatikan pada orang tua.

Dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, reaksi kulit yang serius telah diperhatikan dengan penggunaan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid, beberapa di antaranya boleh membawa maut, termasuk dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermis toksik. Risiko tindak balas tersebut paling tinggi pada awal rawatan, dengan kebanyakan reaksi ini berlaku pada bulan pertama rawatan. Pada penampilan pertama ruam kulit, luka pada selaput lendir atau tanda-tanda hipersensitiviti lain, adalah perlu untuk berhenti menggunakan Movalis.

NSAID dapat meningkatkan risiko kejadian trombotik kardiovaskular yang serius, infark miokard, dan strok, yang boleh membawa maut. Risiko ini boleh meningkat dengan masa rawatan yang lebih lama. Risiko ini mungkin meningkat pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau dengan faktor risiko untuk mengembangkan penyakit tersebut..

Oleh kerana kemungkinan kesan sampingan pada kulit dan membran mukus, perhatian khusus harus diberikan kepada penampilan gejala seperti itu. Sekiranya kesan sampingan rawatan dengan Movalis muncul, hentikan.

NSAID menghalang sintesis prostaglandin buah pinggang, yang memainkan peranan penting dalam menjaga aliran darah buah pinggang. Pada pesakit dengan jumlah darah yang berkurang dan aliran darah ginjal yang menurun, penggunaan NSAID dapat menyebabkan gagal ginjal, yang berbalik setelah penghentian rawatan NSAID.

Risiko terbesar reaksi seperti ini berlaku pada pesakit tua, pada pesakit dehidrasi, dengan kegagalan jantung kongestif, pada pesakit dengan sirosis hati, sindrom nefrotik dan gangguan ginjal kronik, serta pada pesakit yang menerima terapi dengan diuretik, penghambat ACE atau penyekat reseptor angiotensin II, atau setelah campur tangan pembedahan yang luas yang menyebabkan hipovolemia. Pesakit seperti itu memerlukan pemantauan pengeluaran air kencing dan pemantauan fungsi ginjal pada awal terapi..

Dalam kes yang jarang berlaku, NSAID boleh menyebabkan nefritis interstisial, glomerulonefritis, nekrosis medula ginjal, atau perkembangan sindrom nefrotik.

Dos Movalis untuk pesakit dengan kegagalan buah pinggang tahap akhir semasa dialisis tidak boleh melebihi 7.5 mg (sebagai tablet). Bagi pesakit dengan gangguan ginjal ringan hingga sederhana, dos tidak perlu dikurangkan (pelepasan kreatinin melebihi 25 ml / min).

Seperti rawatan kebanyakan NSAID, kes-kes terpencil peningkatan tahap transaminase atau petunjuk fungsi hati yang lain telah dijelaskan. Dalam kebanyakan kes, penyimpangan ini tidak signifikan dan bersifat sementara. Dengan penyimpangan yang berterusan dan signifikan dari norma dalam petunjuk fungsi hati, rawatan dengan Movalis harus dihentikan dan ujian kawalan harus dilakukan. Bagi pesakit dengan sirosis hati yang stabil secara klinikal, tidak perlu mengurangkan dos Movalis. Pesakit yang lemah memerlukan pemerhatian yang lebih teliti. Seperti rawatan NSAID lain, perawatan mesti dilakukan pada pesakit tua yang cenderung mengalami penurunan fungsi ginjal, hati dan jantung..

NSAID dapat meningkatkan pengekalan natrium, kalium dan air dan mengganggu kesan natriuretik diuretik, yang boleh menyebabkan atau memperburuk masalah jantung atau hipertensi. Pemantauan klinikal disyorkan untuk pesakit-pesakit ini..

Meloxicam, seperti NSAID lain, dapat menyembunyikan gejala penyakit berjangkit.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu pengangkutan motor atau mekanisme lain

Tidak ada data mengenai kesan ubat terhadap kemampuan memandu kereta atau bekerja dengan mekanisme. Walau bagaimanapun, dengan perkembangan kesan sampingan seperti gangguan penglihatan, mengantuk atau gangguan lain dari sistem saraf pusat, disarankan untuk tidak melakukan aktiviti tersebut.

Interaksi dengan produk ubat lain dan bentuk interaksi lain

• Inhibitor prostaglandin synthetase lain, termasuk glukokortikoid dan salisilat (asid acetylsalicylic), gabungan gabungan perencat prostaglandin synthetase melalui tindakan sinergis boleh menyebabkan peningkatan risiko pendarahan dan ulserasi pada saluran pencernaan, oleh itu rawatan gabungan seperti itu tidak digalakkan. Meloxicam tidak digalakkan digunakan bersama dengan ubat anti-radang bukan steroid lain.
• Antikoagulan oral, agen antiplatelet, heparin sistemik, agen trombolitik, serta perencat pengambilan serotonin selektif: risiko pendarahan meningkat kerana penghambatan fungsi platelet. Pemantauan rapi disarankan sekiranya diperlukan kombinasi seperti itu..
• Lithium: Terdapat bukti NSAID yang meningkatkan tahap litium plasma. Dianjurkan untuk mengawal kandungan litium dalam plasma darah pada awal rawatan, ketika memilih dos dan ketika menghentikan rawatan dengan Movalis.
• NSAID metotreksat dapat mengurangkan rembesan tiub metotreksat, sehingga meningkatkan kepekatan plasma. Atas sebab ini, penggunaan NSAID bersamaan tidak digalakkan pada pesakit dengan dos methotrexate yang tinggi (lebih daripada 15 mg / minggu). Risiko interaksi antara NSAID dan methotrexate juga harus dipertimbangkan pada pesakit dengan dos methotrexate yang rendah, khususnya pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu. Sekiranya rawatan gabungan diperlukan, perlu memantau parameter ujian darah dan fungsi ginjal. Tempahan harus diperhatikan semasa mengambil NSAID dan methotrexate selama tiga hari berturut-turut, kerana tahap methotrexate dalam plasma dapat meningkat dan meningkatkan ketoksikan. Walaupun farmakokinetik metotreksat (15 mg / minggu) tidak terjejas oleh rawatan bersamaan dengan meloxicam, ketoksikan hemotologi metotreksat dapat meningkat dengan rawatan NSAID.
• NSAID kontraseptif mengurangkan keberkesanan kontrasepsi.
• Diuretik: Rawatan NSAID pada pesakit yang mengalami dehidrasi dikaitkan dengan potensi risiko kegagalan buah pinggang akut. Oleh itu, sebelum memulakan rawatan, fungsi ginjal harus dipantau, dan pada masa akan datang, dengan penggunaan Movalis dan diuretik secara serentak, pesakit harus menerima sejumlah cairan.
• Ubat antihipertensi (misalnya, beta-blocker, ACE inhibitor, vasodilators, diuretik) NSAID mengurangkan kesan antihipertensi yang berkaitan dengan kesan penghambatan pada prostaglandin vasodilator.
• NSAID dan antagonis reseptor angiotensin II, serta perencat ACE, mempunyai kesan sinergis untuk mengurangkan penapisan glomerular. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang sudah ada, ini boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut..
• Cholestyramine berinteraksi dengan meloxicam di saluran pencernaan, yang menyebabkan penghapusannya cepat.
• NSAID dapat meningkatkan nefrotoksisitas siklosporin kerana kesannya pada prostaglandin buah pinggang, yang memerlukan pemantauan fungsi ginjal semasa menggunakan ubat.

Meloxicam hampir dimusnahkan sepenuhnya oleh metabolisme hepatik, kira-kira dua pertiga daripadanya berlaku melalui sitokrom (CYP) 450 dan satu pertiga melalui pengoksidaan peroksidase.

Kemungkinan interaksi farmakokinetik Movalis dan ubat lain pada tahap metabolisme kerana pengaruhnya pada CUR 2C9 dan / atau CUR ZA4.

Interaksi Movalis dengan antasid, cimetidine, digoxin dan furosemide semasa mengambilnya tidak dinyatakan.

Interaksi ubat dengan agen hipoglikemik oral tidak dapat dikesampingkan.

Sifat farmakologi

Farmakologi. Movalis adalah ubat anti-radang bukan steroid dari kelas asid enolik yang mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Meloxicam mempunyai aktiviti anti-radang yang tinggi dalam semua model keradangan standard. Mekanisme umum kesan ini mungkin kemampuan Movalis untuk menghalang biosintesis prostaglandin - mediator keradangan.

Mekanisme tindakan Movalis yang selamat dikaitkan dengan perencatan selektif siklooksigenase-2 (COX-2) berbanding dengan COX-1 (COX-1). Kesan terapeutik pembalut NSAID dengan penghambatan sintesis COX-2, sementara penghambatan COX-1 membawa kepada kesan sampingan dari perut dan buah pinggang.

Selektiviti penghambatan COX-2 oleh meloxicam telah disahkan oleh banyak penyelidik in vitro dan ex vivo. Meloxicam (15 mg) secara khusus menghalang COX-2 ex vivo, seperti yang dibuktikan oleh penghambatan pengeluaran PGE 2 yang lebih besar sebagai tindak balas terhadap rangsangan lipopolysaccharide berbanding dengan pengeluaran tromboksana dalam darah beku (COX-1). Kesan ini bergantung pada dos. Meloxicam tidak mempengaruhi agregasi platelet atau masa pendarahan ketika digunakan pada dosis yang disyorkan ex vivo, sedangkan indomethacin, diclofenac, ibuprofen, dan naproxen secara signifikan menghalang agregasi platelet dan memanjangkan pendarahan.

Kajian klinikal mendapati insiden kesan sampingan gastrousus yang rendah (perforasi, ulserasi dan pendarahan) dengan dos meloxicam yang disyorkan berbanding dengan dos standard NSAID lain.

Meloxicam diserap dengan baik di saluran pencernaan, yang tercermin dalam ketersediaan bio mutlak yang tinggi (89%).

Bioekivalensi supositoria dengan kapsul telah ditunjukkan. Apabila menggunakan satu dos supositoria, kepekatan maksimum meloxicam plasma dicapai selepas 5-6 jam.

Kepekatan stabil dicapai pada hari ke-3-5.

Pengambilan satu dos harian menyebabkan kepekatan ubat dalam plasma darah dengan turun naik yang agak kecil antara puncaknya dan titik rendah mulai dari

0.8-2 μg / ml untuk dos pada 15 mg (C min dan C max pada kepekatan keseimbangan stabil).

Kepekatan keseimbangan stabil maksimum dalam plasma darah selepas penggunaan supositoria dicapai setelah kira-kira jam 5:00.

Rawatan berterusan dalam jangka masa yang panjang (misalnya, enam bulan) tidak menyebabkan perubahan dalam parameter farmakokinetik dibandingkan dengan parameter selepas

Penggunaan meloxicam selama 2 minggu, 15 mg sehari. Sebarang perubahan juga tidak mungkin berlaku sekiranya tempoh rawatan melebihi 6 bulan..

Pembahagian. Dalam plasma, lebih daripada 99% mengikat protein plasma (terutamanya albumin). Meloxicam menembus ke dalam cecair sinovial pada kepekatan kira-kira separuh daripada plasma darah.

Isipadu taburan rendah, rata-rata 11 liter. Penyimpangan individu adalah

Metabolisme. Meloxicam dikenakan biotransformasi luas di hati. Meloxicam hampir sepenuhnya dimetabolisme menjadi empat metabolit tidak aktif farmakologi. Metabolit utama, 5'-carboxymeloxicam (60% daripada dos), terbentuk oleh pengoksidaan metabolit perantaraan 5'-hydroxymethylmeloxicam, dan juga diekskresikan ke tahap yang lebih rendah (9% daripada dos). Kajian in vitro menunjukkan bahawa CYP2C9 memainkan peranan penting dalam proses metabolik, sementara isoenzim CYP3A4 menyumbang pada tahap yang lebih rendah. Aktiviti peroksidase pada pesakit, mungkin bertanggungjawab untuk dua metabolit lain, masing-masing menyumbang 16% dan 4% dari dos yang ditetapkan..

Kesimpulannya. Perkumuhan meloxicam - terutamanya dalam bentuk metabolit - didapati dalam jumlah yang sama dengan air kencing dan tinja. Kurang daripada 5% dos harian diekskresikan tidak berubah dalam tinja, sementara hanya jejak konstituen tetap dikeluarkan dalam air kencing. Separuh hayat adalah sekitar 20 jam.

Pelepasan adalah 8 ml / min.

Kategori pesakit khas.

Kegagalan hepatik dan buah pinggang

Kegagalan hepatik atau buah pinggang tidak mempengaruhi farmakokinetik meloxicam secara signifikan. Pada kegagalan buah pinggang peringkat akhir, pertumbuhan jumlah pengedaran boleh menyebabkan peningkatan kepekatan meloxicam bebas.

Orang tua

Purata pelepasan pada kepekatan keseimbangan yang stabil pada orang tua sedikit lebih rendah daripada pada orang muda.

Sifat fizikal dan kimia asas

suppositori hijau kekuningan halus dengan kemurungan seperti corong di pangkal.