Rawatan dengan bifosfonat untuk osteoporosis: jenis ubat dan kegunaan

Utama Artritis

Abad kedua puluh satu membawa kita bukan sahaja kemajuan teknologi, tetapi juga banyak penemuan berguna dalam pelbagai bidang yang membantu menyelamatkan dan menjadikan kehidupan orang lebih mudah. Perubatan terkenal dengan penemuan sedemikian..

Hari ini, penyakit berbahaya seperti osteoporosis, yang digunakan untuk menyebabkan ramai orang mengalami kecacatan awal, berjaya diperbaiki oleh ubat-ubatan terbaru dari kumpulan bifosfonat..

Osteoporosis sebagai Penyakit Tulang

Osteoporosis adalah keadaan patologi di mana tisu tulang secara beransur-ansur menjadi lebih kurus, kehilangan ketumpatannya, yang menyebabkan penurunan kekuatan tulang dan peningkatan kecenderungan mereka untuk patah tulang.

Tahap pertama penyakit ini dianggap kehilangan kekuatan yang sedikit, yang disebut osteopenia, kemudian berkembang dan kerangka menjadi rapuh, berliang, sebab itulah ia mudah terkena tekanan mekanikal dan cedera. Osteoporosis menyebabkan keretakan tulang yang kerap, walaupun dengan jatuh dan lebam kecil.

Komponen utama yang membentuk kerangka, yang bertanggungjawab untuk kekuatan tulang:

  • protein;
  • kolagen;
  • kalsium.

Apabila bahan-bahan ini dibasuh, keseimbangannya terganggu dan risiko kecederaan, seperti retakan - patah tulang pelvis, meningkat; kemusnahan - patah tulang kerana pemampatan vertebra.

Terdapat kes apabila pesakit tidak menyedari kehadiran penyakit ini untuk jangka masa yang lama. Penyakit ini sering berlanjutan dalam tempoh selepas menopaus pada wanita.

Tanda-tanda berikut mungkin menunjukkan osteoporosis:

  • kesakitan berterusan di lokasi kecederaan;
  • scoliosis, postur terjejas;
  • penurunan pertumbuhan;
  • keretakan kerap berlaku akibat hentaman lemah berlaku terutamanya pada tulang rusuk, pergelangan tangan, pelvis, tulang belakang, kaki, coxarthrosis;
  • penyembuhan kerosakan tulang yang perlahan.

Kumpulan ubat bifosfonat

Bisphosphonates adalah sekumpulan ubat yang berfungsi untuk mencegah penipisan tulang. Kelas ubat ini mendapat nama kerana kandungan dalam komposisi dua fosfat. Pada tulang, mereka menghentikan pemecahan hidroksiapatit, komponen mineral utama tulang..

Kelebihan utama adalah kesan selektif ubat yang selamat, kerana ion kalsium hanya terkumpul di kerangka. Keupayaan ini menentukan keberkesanan penggunaan kumpulan bahan ini dalam rawatan osteoporosis..

Mekanisme tindakan bifosfonat atau faedah rawatan

Formula bifosfonat terdiri daripada dua sebatian fosforus organik, yang bermanfaat untuk rawatan:

  • Setelah anda mula mengambil pil, zat-zat ini memasuki struktur tulang dan berinteraksi dengan kalsium, semasa penggunaan ubat-ubatan, mereka menyimpan unsur tersebut di dalam dan menyumbang kepada pengumpulannya di tulang, sehingga meningkatkan kekuatan.
  • Menembusi ke dalam kerangka, bifosfanat merosakkan fungsi osteoklas. Dalam keadaan normal, sel-sel ini bertanggungjawab untuk penyerapan semula struktur tulang lama, dan bekerjasama dengan osteoblas - yang tugasnya adalah untuk membentuk tisu tulang baru.
  • Dalam keadaan osteoporosis, hubungan ini terganggu, akibatnya kerangka menjadi poros, telap dan rapuh..
  • Apabila bifosfonat digunakan, aktiviti yang terakhir menurun, pertumbuhan menjadi perlahan, dan proses pemusnahan diri dipercepat. Kesan terapi adalah untuk menguatkan tulang dan memulihkan kawasan yang kurus.

Aktiviti perbandingan bifosfonat ditunjukkan dalam jadual di bawah..

AktivitiBifosfonat
× 1Etidronate (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronate (Skelid)
× 100Pamidronate (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronate (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronate (Actonel), ibandronate (Bonviva), zoledronate (Zometa, Aklasta)

Analisis dan petunjuk untuk pelantikan bifosfonat

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat diresepkan sebagai ubat pertama dan utama. Sampai janji temu doktor, dia mula mengisi sejarah perubatan, dan perkara pertama yang dia lakukan adalah melakukan tinjauan. Penting untuk menentukan punca penyakit ini. Oleh kerana sebahagian daripada terapi adalah penghapusan faktor yang memprovokasi.

Petunjuk untuk pelantikan

Osteoporosis biasanya disebabkan oleh:

  • gangguan pada saluran gastrointestinal yang berkaitan dengan penyerapan Ca, diet yang tidak seimbang, di mana terdapat kekurangan produk yang mengandungi kalsium;
  • kekurangan vitamin D dalam badan;
  • penyakit sistem endokrin dan permulaan menopaus awal;
  • nisbah jisim badan rendah atau gaya hidup berat badan berlebihan, tidak aktif;
  • kecacatan rangka kronik dan diperolehi, nekrosis tisu tulang dalam onkologi;
  • penggunaan ubat hormon yang berpanjangan;
  • tempoh pemulihan yang lama selepas patah tulang.

Analisis dan penyelidikan

Sekiranya disyaki osteoporosis, kajian berikut ditetapkan:

  • densitometry - sinaran ultrasound atau sinar-X;
  • pengimbasan kerangka radioisotop;
  • trepanobiopsy - prosedur di mana zarah tisu tulang diambil dari kawasan yang terjejas;
  • penentuan tahap enzim tiroid.

Juga, kajian ditetapkan untuk pelantikan bifosfonat. Ujian darah memungkinkan untuk menilai metabolisme kalsium-fosforus.

Darah diambil dari vena, setelah itu mereka mula mengkaji senarai parameter:

  • Osteocalcin adalah bahan kolagen utama, tahap tinggi yang menunjukkan adanya penyakit.
  • Fosforus anorganik yang berlebihan menunjukkan pelanggaran.
  • Kalsium adalah elemen utama tisu tulang, jika isinya lebih daripada normal, maka pesakit mengalami hiperparatiroidisme, jika kandungannya kurang, maka ini adalah manifestasi riket atau osteomalasia.
  • Penanda D-Cross Laps menunjukkan isipadu bahan yang boleh terurai, tahap yang meningkat adalah tanda osteopati dan osteoporosis.
  • Enzim alkali fosfatase dalam nilai melebihi petunjuk normatif menunjukkan gangguan tulang.

Urinalisis dapat membantu mengenal pasti fosforus dan DPID bukan organik. Lebihan menunjukkan kelebihan vitamin D, riket, garam di buah pinggang, patah tulang. Penurunan menunjukkan adanya proses atrofi, lesi sekunder atau akomegali, dan keperluan untuk mengambil bifosfonat.

Inti dari analisis ini adalah untuk menentukan data mengenai metabolisme pada tulang, tahap hormon kelenjar endokrin dalam darah dan untuk mengenal pasti jumlah mikroelemen tulang dalam air kencing pesakit..

Doktor menetapkan ujian untuk pelantikan bifosfonat, sesuai dengan hasil densitometri, aduan, gejala dan manifestasi penyakit ini. Kajian biokimia adalah salah satu kaedah diagnostik dan kawalan kesan terapeutik yang paling bermaklumat..

Jenis atau klasifikasi bifosfonat

Terdapat dua kumpulan utama bifosfonat yang bertindak berbeza pada osteoklas:

  • generasi pertama - bebas nitrogen;
  • generasi kedua (baru) yang mengandungi nitrogen.

Generasi pertama - bebas nitrogen

Ubat ini dihasilkan dan digunakan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena dan intramuskular dan oral, serta dalam bentuk tablet. Farmakologi menawarkan senarai analog yang luas. Dianjurkan untuk menyertai pengambilan bifosfonat dengan kompleks dengan kalsium, magnesium dan vitamin D.

Tablet disodium tiludronate mengambil bahagian dalam mineralisasi struktur tulang, meningkatkan ketumpatan dan kekuatannya. Menggalakkan pengumpulan fosforus dan kalsium, melambatkan kerja osteoblas. Dadah Skelid boleh didapati dalam bentuk tablet, harganya antara 450 hingga 600 rubel setiap bungkusan.

Etidronate digunakan terutamanya pada wanita pascamenopause, ia juga digunakan dalam rawatan metastasis kanser, dan membantu memulihkan dan mengekalkan tisu tulang:

  • Fosfat adalah dalam bentuk larutan. Kosnya sekitar 800 rubel.
  • Ksidiphon - dalam bentuk penyelesaian. Harganya ialah 550 - 760 rubel.
  • Ksikrem - dalam bentuk krim. Harganya antara 480 hingga 535 rubel.

Asid clodronic meningkatkan interaksi antara fosforus dan kalsium, menguatkan tulang, menghentikan pemusnahan dan mempercepat pertumbuhan semula:

  • Sindronat - tablet. Harga dari 2000 hingga 10000 rubel.
  • Kapsul Clodronate. Kosnya ialah 3500 rubel.
  • Dipfosfon - kapsul. Harga dari 4 150 rubel.
  • Bonefos - harga dari 4750 hingga 7500 rubel.

Generasi kedua - mengandungi nitrogen atau aminobisphosphonates

Bifosfonat moden berbeza dengan pendahulunya dalam komposisi berikut.

Asid Ibandronate adalah perkembangan terbaru yang dikeluarkan oleh industri farmaseutikal tidak lama dahulu:

  • Ibandronate - Teva - 3 tablet 150 mg. Kos dari 1590 rubel.
  • Bonviva - 1 picagari dengan 3 ml larutan. Kos dari 4960 rubel.
  • Bondronat - 28 tablet 50 mg, 1 suntikan 2 ml. Kos dari 5350 rubel.
  • Serbuk asid Ibandronic untuk suntikan. Kos dari 1500 rubel.

Asid Zoledronic dibezakan oleh kesan selektif yang mempunyai kesan pada tisu tulang, mempunyai sifat antitumor, bahan ini terdapat dalam sediaan seperti itu:

  • Zometa - botol suntikan. Kos 10100 rubel.
  • Zoledronate Teva - melalui suntikan. Kos 1190 rubel.
  • Resorba - dalam bentuk suntikan. Kos dari 5960 rubel.
  • Aklasta dalam suntikan. Kos 3850 rubel.

Natrium alendronate adalah pengatur metabolisme tulang bukan steroid, yang memastikan perkembangan kerangka yang betul, analog:

  • Alendronate - tablet. Kos dari 300 hingga 500 rubel.
  • Fosamax - dalam tablet. Kos dari 500 rubel.
  • Tevanat - pil. Kos dari 890 rubel.
  • Osterepar - dalam tablet. Kos 380 rubel.

Kajian keberkesanan

Kajian menunjukkan bahawa penggunaan bifosfonat jangka panjang menguatkan tulang dan mengurangkan risiko patah tulang.

Jadual ini membandingkan keberkesanan klinikal bifosfonat dalam mencegah patah tulang osteoporotik..

Kajian klinikalBilangan pesakitBifosfonat dan tempoh pentadbiranMengurangkan risiko kecederaan vertebraMengurangkan kemungkinan kerosakan pada tulang lain
VERT-NA (16)2458Risedronate (5mg / hari) 3 tahun4139
VERT-MN (27)1226Risedronate (5mg / hari) 3 tahun4933
FIT I (4)2027Alendronate (5 mg / hari) 2 tahun, (10 mg / hari) 1 tahun4720
FIT II (10)4272Alendronate (5 mg / hari) 2 tahun, (10 mg / hari) 1 tahun4412
Tulang (8, 26)2946Ibandronate, 3 tahun6260

Ubat Denosumab

Denosumab adalah ubat yang dibuat sepenuhnya dari antibodi manusia (lgG2) dan digunakan sebagai ganti bifosfonat. Mekanisme tindakan bahan ini adalah keupayaan untuk menghalang fungsi osteoklas, yang menghancurkan struktur tulang lama..

Ubat berasaskan Denosumab:

  • Ia menjadikan kerangka lebih kuat, meningkatkan ketumpatan, sehingga melindungi tulang dari patah tulang. Dihasilkan dengan nama Prolia, di negara bagian Puerto Rico, kos purata ubat di Rusia adalah 15,580 rubel.
  • Rawatan dijalankan dengan menyuntikkan larutan di bawah kulit di bahagian paha dan perut, kursus ini dilakukan setiap enam bulan sekali.
  • Ia digunakan apabila terdapat risiko patah tulang yang tinggi, dalam kes di mana penggunaan kaedah lain adalah mustahil..

Arahan untuk penggunaan bifosfonat

Tidak ada peraturan khas untuk mengambil bifosfonat, ada cadangan umum yang mesti dipatuhi. Jika tidak, hasil rawatan yang diperoleh mungkin berbeza dari yang diharapkan, dan ada juga risiko reaksi yang tidak diingini di dalam badan..

Menurut arahan rasmi, bifosfonat harus digunakan seperti berikut:

  • Bisfosfonat harus dimakan semasa perut kosong, tidak lebih dari setengah jam sebelum makan..
  • Untuk mengelakkan kemungkinan kerosakan pada selaput lendir perut, untuk beberapa waktu setelah mengambil ubat, perlu berada dalam posisi mendatar, ketidakpatuhan keadaan ini akan menyebabkan refluks.
  • Minum ubat dengan banyak air.
  • Pakar yang berkelayakan harus memberi suntikan dengan larutan bifosfonat..

Untuk arahan yang lebih terperinci mengenai bifosfonat, hubungi doktor anda, peraturan umum pengambilan juga dinyatakan dalam arahan ubat..

Kontraindikasi

Semua ubat mempunyai kontraindikasi, bifosfonat tidak terkecuali, anda harus meninggalkan penggunaan bifosfonat atau memperhatikan penggunaannya dalam kes berikut:

  • pemburukan penyakit gastrousus, kecenderungan untuk gastritis;
  • tempoh kehamilan dan penyusuan dan masa kanak-kanak dan remaja;
  • kegagalan buah pinggang;
  • kerosakan duodenum, ulser perut;
  • disfungsi menelan, gangguan pada patensi esofagus;
  • tahap kalsium darah rendah;
  • kekurangan vitamin D dalam badan.

Kesan sampingan

Bahaya pada tubuh pesakit atau kesan sampingan dari bifosfonat termasuk:

  • keradangan mukosa gastrik dan pendarahan di saluran gastrousus, kerengsaan duodenum;
  • loya dan muntah, sakit perut, kembung dan gas, sembelit;
  • migrain dan sakit pada otot dan sendi;
  • kegagalan buah pinggang dan hepatik akut;
  • penurunan kandungan kalsium dalam darah;
  • reaksi alahan.

Keserasian dengan bahan lain

Keserasian bifosfonat dengan ubat:

  • Pil anti-radang bukan hormon meningkatkan kemungkinan kerengsaan dan pendarahan gastrousus.
  • Diuretik gelung boleh menyebabkan kadar magnesium dan kalsium dalam darah rendah.
  • Aminoglikod meningkatkan kesan toksik pada hati dan buah pinggang.
  • Produk alkohol dalam kombinasi dengan bifosfonat mengancam perkembangan komplikasi.

Rawatan osteoporosis tanpa bifosfonat

Matlamat utama terapi osteoporosis adalah untuk mengurangkan pemusnahan tisu tulang dan meningkatkan pemulihannya:

  • Untuk rawatan, persiapan hormon, kompleks vitamin dan mineral, calcitonin digunakan.
  • Untuk meningkatkan pertumbuhan struktur tulang, disyorkan bioflavonoid, kalsium D3, strontium dan fluorin. Menyekat kemusnahan kalsitonin dan estrogen kerangka.
  • Ubat hormon dipilih secara individu, dengan mengambil kira jantina, umur dan ciri-ciri pesakit.
  • Sebagai langkah sokongan tambahan, latihan terapeutik dan diet khas ditetapkan, termasuk makanan yang mengandungi kalsium, fosforus, vitamin D.

Dr. Myasnikov mengenai biofosfonat

Dr. Alexander Myasnikov mengesahkan keberkesanan bifosfonat dalam rawatan osteoporosis, dan menasihatkan penggunaannya dalam kes penyakit. Mereka membantu menguatkan tulang, menghalang pemusnahannya, tetapi perlu untuk menyokong rawatan dengan penggunaan kalsium dalam bentuk tablet, dan juga dengan makanan..

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis dan kumpulan ubat lain untuk osteoporosis

Osteoporosis adalah penurunan kepadatan tulang yang menyebabkan kerapuhan dan patah tulang, yang menyebabkan kecenderungan patah tulang. Selepas 35 tahun, jisim tulang (kepadatan tulang) mula menurun secara beransur-ansur, prosesnya dipercepat dengan ketara setelah wanita memasuki menopaus. Keadaan ini memerlukan pembetulan farmakologi dengan ubat untuk rawatan osteoporosis, tanpanya kualiti hidup berkurang dengan ketara dan kecacatan berkembang..

Keterukan dan tahap perkembangan penyakit ini bergantung kepada:

  • faktor genetik
  • tahap aktiviti fizikal
  • kekurangan atau lebihan kalsium dan ergocalciferol
  • sejarah keretakan individu sepanjang hayat
  • merokok tembakau
  • penderaan alkohol
  • mengalami artritis reumatoid
  • berat badan juga rendah.

Selalunya, osteoporosis tidak menampakkan diri dengan cara apa pun, dan pesakit bahkan tidak mengetahui mengenainya sehingga patah tulang berlaku (lihat gejala dan penyebab osteoporosis). Penyakit ini dapat didiagnosis berdasarkan densitometry (ketumpatan mineral tulang), yang diukur dengan pencitraan resonans magnetik, sinar-X, ultrasound, CT dan MSCT (multislice computed tomography).

Apa itu osteoporosis dan mengapa sangat penting untuk merawatnya?

Osteoporosis adalah penurunan ketumpatan tulang secara beransur-ansur akibat pencucian mineral, yang menyebabkan penurunan kekuatan tulang dan peningkatan kerapuhan. Pada mulanya, sedikit penurunan kepadatan tulang berkembang (osteopenia), dan kemudian menjadi poros yang tidak normal dan boleh dimampatkan, seperti spons. Pelanggaran struktur kerangka seperti itu menyebabkan keretakan kerap berlaku..

Tulang terdiri dari protein, kolagen, dan kalsium, zat yang membuatnya kuat (lihat makanan yang mengandung kalsium). Sekiranya keseimbangan komponen ini terganggu, kecederaan berlaku, dalam bentuk retakan (patah leher femoral) atau kehancuran (patah mampatan vertebra tulang belakang). Sebilangan pesakit selama beberapa tahun bahkan tidak mengetahui tentang adanya kerosakan.
Anda boleh mengesyaki perkembangan penyakit ini dengan gejala berikut:

  • sakit kronik yang dilokalisasi di tempat patah tulang;
  • penurunan pertumbuhan, kelengkungan tulang belakang, mengongkong;
  • patah tulang dengan aktiviti fizikal yang minimum, jatuh dari ketinggiannya, yang dilokalisasikan terutamanya di kawasan tulang rusuk, paha, tulang belakang, kaki dan pergelangan tangan.
  • kelewatan penyatuan tulang.

Osteoporosis bukan sahaja merupakan masalah perubatan tetapi juga masalah sosio-ekonomi yang mempengaruhi semua lapisan penduduk di seluruh dunia..

  • Fraktur pinggul lebih kerap berlaku pada orang berusia 75-80 tahun; jenis patah tulang lain adalah biasa bagi kanak-kanak berumur 50-59 tahun dan menurun seiring dengan usia.
  • Kehilangan 10% ketumpatan tulang meningkatkan risiko patah tulang belakang sebanyak 2 kali, patah tulang pinggul sebanyak 2.5 kali.
  • Menjelang 2050, terdapat 310% lebih banyak patah tulang pinggul pada lelaki, dan 240% lebih banyak pada wanita berbanding sekarang.
  • Setiap 3 saat, patah tulang yang disebabkan oleh osteoporosis didiagnosis di seluruh dunia; patah tulang belakang - setiap 22 saat.
  • Sebilangan besar pesakit dengan risiko kecederaan yang tinggi berkaitan dengan kerapuhan tulang yang meningkat (kira-kira 80%), termasuk mereka yang telah mengalami sekurang-kurangnya satu patah tulang, tidak mengetahui mengenai penyakit mereka dan tidak mengambil pil untuk osteoporosis.
  • Kematian selepas patah tulang pinggul pada kedua-dua jantina meningkat seiring dengan usia dan kemungkinan besar dalam setahun selepas kecederaan dan sekitar 20%.
    Matlamat utama dalam rawatan osteoporosis adalah untuk mencegah patah tulang dengan mengurangkan kehilangan tulang, meningkatkan kepadatan tulang dan memulihkan kekuatan tulang. Pengesanan awal dan rawatan khusus yang tepat pada masanya dapat mengurangkan risiko kecederaan dan komplikasi penyakit lain.

Penyakit ini menyerang kira-kira 200 juta wanita di seluruh dunia;

  • setiap wanita kesepuluh berumur 60 tahun
  • kelima pada usia 70 tahun
  • dua daripada lima selepas 80
  • dua daripada tiga selepas 90.

Ubat moden untuk rawatan osteoporosis

Pada masa ini, untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis, ubat-ubatan banyak digunakan, yang mempunyai kesan antiresorptif dan mengurangkan perkumuhan kalsium dari tulang (lihat juga rawatan osteoporosis dengan ubat-ubatan rakyat). Bone adalah struktur hidup dan sentiasa diperbaharui. Apabila kadar penyerapan (pemusnahan) tisu tulang berlaku melebihi kadar pemulihannya (pembinaan semula), fenomena osteoporosis berkembang. Pertimbangkan ubat-ubatan yang menghalang keseimbangan ini tidak seimbang.

Bifosfonat

Penggunaan bifosfonat untuk rawatan osteoporosis didasarkan pada kemampuan mereka untuk menekan aktiviti osteoklas dan kehilangan tulang yang perlahan, yang membolehkan osteoblas berfungsi dengan lebih berkesan. Semua ini membawa kepada pengukuhan tulang dan mencegah patah tulang (termasuk leher pinggul, pergelangan tangan, tulang belakang) pada orang dengan osteoporosis:

  • Mengambil ubat ditunjukkan 30 minit -2 jam sebelum makan atau dua jam selepasnya.
  • Minum dengan segelas air penuh.
  • Pada masa yang sama, tidak lebih dari 10 peratus ubat diserap, yang cukup untuk dengan cepat mula menekan penyerapan tulang patologi.
  • Sebilangan besar ubat itu disimpan sebagai depot di tulang. Semakin tua pesakit, semakin teruk penyerapan bifosfonatnya.

Kumpulan ini merangkumi ubat berdasarkan bahan aktif berikut:

Alendronate

Asid alendronik menghalang penyerapan tulang dengan mengikat hidroksiapatitis, terutamanya berkesan pada osteoporosis pascamenopause. Digunakan hanya seperti yang diarahkan oleh doktor. Ia berkesan untuk semua jenis osteoporosis dan juga untuk pencegahan osteoporosis primer.

Alendronate 4 pcs. RUB 300.
Alenthal 20 pcs. RUB 300
Osterepar 4 pcs 330 gosokForosa 4 pcs. 650 rbl.
Alendrokern 4 pcs. 470 rblOstalon 4 pcs. 480 rbl.Tevanat 4 pcs. 760 rbl

Permohonan: Biasanya disyorkan untuk mengambil 10 mg ubat setiap hari. Ini harus dilakukan selewat-lewatnya setengah jam sebelum memakan cecair, makanan atau ubat lain. Tablet mesti diambil dengan segelas air penuh (sebaiknya disuling), selepas itu mustahil untuk mengambil kedudukan mendatar selama 30 minit. Semua ini diperlukan untuk penyerapan alendronate yang normal.
Kontraindikasi: Ubat ini tidak diresepkan untuk orang yang menderita penyempitan atau peristalsis kerongkongan esofagus, dengan kekurangan kalsium dalam darah, alergi terhadap bahan aktif, mereka yang tidak tahan, serta wanita hamil dan menyusui.
Kesan sampingan: Alendronate boleh menyebabkan gangguan dyspeptik, sakit epigastrik, pedih ulu hati, kerosakan pada mukosa esofagus, kembung perut, refleks menelan terganggu, najis yang sakit, sakit kepala dan sakit otot, ruam alergi, penurunan kalsium dan fosfat darah.

Risedronate

  • Asid Risedronic (Actonel, Rizendros 4 buah. 880 rubel.)

Persediaan berdasarkan bahan aktif ini adalah ubat terbaik untuk osteoporosis yang disebabkan oleh penggunaan kortikosteroid, dan juga berjaya digunakan semasa menopaus. Ubat-ubatan berdasarkan asid risedronik bertindak kurang agresif pada mukosa esofagus dan mempunyai kesan anti-resorpsi yang lebih ketara pada tisu tulang daripada alendronat.

Ibandronate

  • Tab Bonviva 1. 150 mg. 1800 rubel, 1 jarum suntik 5500 rubel.
  • Boldronate 50 mg. 28 keping. 13500 rbl.

Asid Ibandronic tergolong dalam bifosfonat yang mengandungi nitrogen, sangat berkesan untuk menghalang pemusnahan tulang dan mengaktifkan osteoklas. Secara selektif mempengaruhi tisu tulang, kerana pertaliannya dengan komponen mineralnya. Secara signifikan mengurangkan kemungkinan timbulnya komplikasi dari kerangka pada neoplasma malignan. Ia mencegah pelepasan faktor pertumbuhan barah yang berkaitan dengan fungsi osteoklas, menghalang pembelahan dan penyebaran sel barah. Ia adalah ubat pilihan untuk osteoporosis pascamenopause.

Semasa menggunakan tetrasiklin radioaktif, ibandronate meningkatkan perkumuhannya dari tisu tulang. Tidak mencuci mineral dari tulang, dan sekiranya berlaku hiperkalsemia, ia membantu menormalkan kepekatan kalsium, baik dalam darah dan dalam air kencing. Mencegah perubahan merosakkan tisu tulang yang disebabkan oleh pelbagai sebab.

Petunjuk: Ubat ini diresepkan untuk pencegahan patah tulang dalam metastasis tumor payudara malignan, hipokalsemia, mengurangkan keparahan kesakitan, mengurangkan dos radioterapi; untuk pencegahan hiperkalsemia dalam pelbagai bentuk barah.
Aplikasi: Ciri-ciri penggunaan ibandronate dalam bentuk tablet sama dengan alendronate. Dos harian yang disyorkan ialah 50 mg. Tablet harus ditelan keseluruhan untuk mengelakkan ulser pada mukosa mulut dan esofagus.
Asid ibandronik dalam bentuk larutan disuntikkan secara intravena sebulan sekali. Infusi 6 mg ubat yang dicairkan dalam 100 ml fizikal. penyelesaian mesti berlangsung sekurang-kurangnya 15 minit.
Kontraindikasi: Ubat ini tidak diresepkan untuk kanak-kanak, orang yang mengalami alahan terhadap komponennya, serta untuk ibu hamil dan menyusui.

Zoledronate

Asid Zoledronic adalah bifosfonat dengan sifat anti-penyerapan yang ketara, yang menghalang aktiviti osteoklas. Mekanisme proses ini tidak difahami sepenuhnya. Didapati bahawa ubat tersebut tidak menyebabkan demineralisasi tisu tulang, tidak mempengaruhi pembentukannya dan tidak melanggar fungsi mekanik tulang. Menekan pembahagian sel neoplasma malignan pada payudara dan myeloma, mencegah percambahan tisu patologi dan induksi apoptosis (kematian sel). Mempunyai sifat anti-metastatik.

Blazter 3800 RUB.Aklasta RUR 18900.Zometa 9800 RUB.Rezorba 7000 gosok.Rezoklastin 4300 gosok.

Petunjuk: Zoledronate diresepkan untuk rawatan osteoporosis pelbagai etiologi, penyakit Paget, pencegahan keretakan berulang, serta kerosakan pada tisu tulang pada pesakit dengan barah lanjut. Ditunjukkan sebagai janji awal (dalam 3 bulan pertama selepas patah tulang pinggul) dan selepas artroplasti.
Permohonan: 4 mg zoledronate, dicairkan dalam 100 ml fizikal. larutan, disuntik setiap 3 - 4 minggu sekali dalam bentuk yang dipanaskan hingga suhu bilik. Manipulasi harus berlangsung sekurang-kurangnya 15 minit. Rawatan ubat memerlukan pembetulan tahap vitamin D dan kalsium melalui diet atau suplemen.
Kontraindikasi: tidak disyorkan untuk memberikan ubat kepada pesakit dengan hiperkalsemia, reaksi alergi terhadap komponennya, serta semasa kehamilan dan semasa menyusui.
Kesan sampingan: Penggunaan asid zoledronik boleh disertai dengan:

  • pancytopenia (penurunan sel darah putih, platelet dan sel darah merah), penurunan tahap fosfat, kalsium, magnesium dan peningkatan tahap kreatinin, urea, kalium dan natrium dalam darah;
  • gangguan persepsi rasa;
  • sakit kepala dan perut;
  • pelanggaran kepekaan sentuhan, gegaran, pening;
  • peningkatan kegelisahan, gangguan tidur;
  • dispepsia, selera makan terganggu dan najis;
  • gangguan pernafasan, batuk;
  • keradangan tisu episcleral, konjungtiva dan saluran darah mata, kelegapan badan vitreous;
  • peningkatan berpeluh, kulit gatal dan ruam, edema Quincke;
  • sakit pada otot, sendi, tulang, kekejangan, kekejangan sendi;
  • gangguan irama jantung, hipertensi;
  • kegagalan buah pinggang akut;
  • kehadiran darah dan protein dalam air kencing;
  • reaksi keradangan tempatan yang dilokalisasikan ke tempat suntikan.

Antiresorptif usang (mencegah kehilangan tulang)

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp. 1100 rubel) adalah hormon tiroid dan digunakan untuk merawat osteoporosis. Industri farmaseutikal mensintesis kalsitonin manusia rekombinan, serta kalsitonin babi dan salmon.

Kesan sampingan: Dengan kaedah pentadbiran hidung, mimisan, hidung berair, kerengsaan mukosa, mual atau muntah mungkin berlaku. Semasa menggunakan bentuk Calcitonin yang boleh disuntik, keradangan mungkin muncul di tempat suntikan.

Ubat ini sebelumnya digunakan sebagai antiresorptif (mencegah penyerapan semula tisu tulang). Dia mempunyai asas bukti yang agak sederhana, agak mengurangkan kekerapan patah tulang belakang dan melegakan kesakitan akut yang berkaitan dengan patah tulang osteoporotik. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, maklumat telah terkumpul mengenai peningkatan frekuensi onkopatologi yang baru didaftarkan pada pesakit yang menggunakan miokalsik. Ubat ini telah dikeluarkan dari cadangan untuk rawatan osteoporosis, yang masih ada di pasaran sebagai ubatnya. Mengurangkan kesakitan pada patah tulang belakang yang berkaitan dengan osteoporosis dan untuk rawatan penyakit Paget.

Raloxifene (Evista)

Raloxifene adalah modulator reseptor estrogen selektif generasi kedua, disingkat SERM. Ubat ini mempunyai kesan seperti estrogen pada tisu tulang, tetapi berkelakuan seperti antiestrogen pada endometrium. Ini membolehkan anda mencegah kemungkinan kesan sampingan, termasuk risiko barah..

Kesan sampingan: Raloxifene boleh meningkatkan keparahan kilat panas; risiko trombosis, termasuk trombosis urat dalam dan emboli paru. Risiko tindak balas buruk lebih mungkin berlaku dalam empat bulan pertama penggunaan.

Sehingga kini, keberkesanan ubat tersebut belum terbukti, dan juga terbukti dapat mengurangkan risiko patah tulang ekstra..

Antiresorptif berkesan

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22.000 rubel) adalah antibodi manusia (IgG2) yang menyekat pembentukan dan aktiviti osteoklas, yang bertanggungjawab untuk penyerapan tulang. Prolia menguatkan tulang, meningkatkan ketumpatan mineral mereka, dan mencegah patah tulang. Ubat ini disuntik dua kali setahun di bawah kulit di paha atau perut. Ia diresepkan untuk menghilangkan osteoporosis:

  • pada wanita selepas perubahan iklim dengan kecenderungan patah pelbagai penyetempatan;
  • pada lelaki dengan kepadatan tulang yang berkurang dan risiko patah tulang belakang pada latar belakang terapi penekan hormon.

Denosumab adalah ubat pilihan dalam kes risiko patah tulang multifaktorial tinggi dan intoleransi terhadap terapi osteoporosis lain.

Ubat ini diberikan setiap enam bulan sekali. Disiasat dalam ujian klinikal sejak 2004. Selari dengan osteoporosis, ia dikaji untuk rawatan luka tumor tulang metastatik. Tidak seperti bifosfonat, tidak dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan buah pinggang.

Ubat peningkatan massa tulang

Teriparatid (Forteo)

Ubat adalah satu-satunya anabolik berkesan yang merangsang pertumbuhan tulang. Ia ditunjukkan untuk bentuk pascamenopause, primer, pikun, dan sakit idiopatik pada lelaki. Kursus terapi adalah dari 12 hingga 18 bulan. Ini adalah ubat pilihan apabila bifosfonat tidak berkesan. Dihasilkan di Rusia dengan nama Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26,000 rubel). adalah analog sintetik hormon paratiroid manusia, yang terlibat dalam pengaturan metabolisme kalsium. Tidak seperti ubat osteoporosis lain yang mengurangkan penyerapan tulang, teriparatide mendorong pertumbuhan tulang baru.

Ubat ini digunakan untuk merawat kes-kes osteoporosis teruk pada wanita dan lelaki dari pelbagai etiologi. Ubat ini merangsang aktiviti osteoblas, mendorong pembentukan tisu tulang baru, menjadikan tulang lebih kuat dan mencegah patah tulang.

Kaedah penggunaan: Dos yang disyorkan adalah 20 mcg sehari. Teriparatide disuntik secara subkutan ke paha atau perut.

Anda harus menolak untuk menggunakan Forteo:

  • jika anda alah kepada ramuannya;
  • kanak-kanak dan remaja;
  • mengandung atau menyusu;
  • dengan neoplasma tulang malignan;
  • semasa atau selepas terapi radiasi;
  • dengan hiperkalsemia;
  • dengan hiperparatiroidisme dan penyakit Paget;
  • penyakit buah pinggang yang teruk.

Semua ubat yang disenaraikan dalam artikel ini adalah ubat preskripsi dan tidak bertujuan untuk mengubati diri sendiri. Oleh kerana kemungkinan bahaya serius terhadap kesihatan, perlu berjumpa doktor sebelum menggunakan ubat ini..

Ubat bifosfonat untuk osteoporosis

Walaupun orang selalu menderita osteoporosis, penyakit ini pertama kali dijelaskan pada tahun 1925. Namun, tidak mungkin mengetahui mekanisme kejadiannya selama 40 tahun lagi, hingga tahun 1965, ketika Robert Heaney menganalisis kemungkinan cara mengembangkan osteoporosis. Pengasas teori moden yang menjelaskan sifat jarang kepadatan tulang adalah William Albright, yang mencadangkannya pada tahun 1984..

Untuk rawatan osteoporosis, bifosfonat adalah ubat pilihan dan diresepkan sebagai terapi utama penyakit ini. Mereka adalah antara agen yang dapat melambatkan dan bahkan menghentikan kehilangan jisim tulang, yang telah berulang kali dibuktikan oleh kajian klinikal antarabangsa. Di samping itu, penggunaan bifosfonat untuk patologi yang disertai dengan kerapuhan tulang dapat mengurangkan risiko patah tulang dengan ketara..

Apa itu bifosfonat

Struktur tulang tubuh manusia diperbaharui secara berterusan, sementara pengaturan diri disokong oleh dua jenis sel. Osteoblast (diterjemahkan dari bahasa Yunani - sprout, shoot) adalah sel baru tisu tulang yang terdapat di kawasan yang musnah dan tumbuh semula. Tulang yang tumbuh muda ditutup dengan lapisan osteoblas berterusan.

Osteoklas menghilangkan sel tulang dengan melarutkan mineral dan memecah kolagen. Biasanya, jumlah osteoklas diatur oleh pemusnahan diri mereka, tetapi dengan pelbagai kegagalan dalam tubuh, homeostasis terganggu dan melambatkan - akibatnya, osteoklas mula berlaku terhadap osteoblas.

Tindakan bifosfat bertujuan menstabilkan homeostasis (peraturan diri) dan mengembalikan nisbah pemulihan dan pemusnahan normal. Apabila diminum, ubat ini bertindak sebagai analog struktural pengatur semula jadi metabolisme kalsium dan membantu mengekalkan kalsium dalam sel. Sebagai tambahan, sebagai akibat reaksi kimia bifosfonat dan kalsium, pencegahan garam kalsium pada sendi dan tisu lembut dicegah..

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat ion kalsium dan meresap ke dalam tisu tulang, di mana ia terkumpul. Akibatnya, aktiviti osteoklas ditekan, dan homeostasis dinormalisasi - berkat ini, ketumpatan mineral tulang dan keupayaan mereka untuk memperbaiki diri dipelihara.

Jenis dan klasifikasi

Ubat dibuat berdasarkan dua fosfat PO3 dan dapat ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak dengan cara yang berbeza, tetapi dengan hasil yang sama - pemusnahan sel-sel osteoklas. Bifosfonat bebas nitrogen tergolong dalam ubat generasi pertama, kemudian mereka mula menghasilkan ubat yang mengandungi nitrogen. Ubat-ubatan moden dihasilkan berdasarkan asid ibandronik dan zoledronik, tetapi belum mendapat pengedaran besar-besaran..

Senarai produk bebas nitrogen generasi pertama merangkumi ubat berikut:

  • Tiludronate (Skelid);
  • Natrium etidronat (Phospotech, Ksidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

Pada masa ini, bifosfonat yang mengandungi nitrogen paling sering digunakan untuk osteoporosis:

  • Asid Zoledronic - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Asid Ibandronik - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Asid Alendronik - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Kunci kejayaan terapi osteoporosis dengan bifosfonat adalah permulaan yang tepat pada masanya, kerana selalu lebih mudah untuk mencegah penyakit daripada menyembuhkannya. Itulah sebabnya peranan penting diberikan untuk pemeriksaan pencegahan dan pelantikan BP kepada pesakit dari kumpulan peningkatan risiko osteoporosis dan patah tulang..

Yang ditugaskan

Rawatan osteoporosis dengan BF selalu dilakukan secara individu dan bergantung kepada hasil pemeriksaan pesakit. Sehingga baru-baru ini, petunjuk densitometry digunakan untuk menetapkan ubat. Organisasi Kesihatan Sedunia telah mengembangkan klasifikasi osteoporosis untuk wanita pascamenopause, yang mana petunjuk untuk penggunaan bifosfonat adalah penurunan indeks T menjadi -2,5 dan ke bawah.

Kemudian, Yayasan Osteoporosis Nasional meluaskan petunjuk dengan menambahkan perkara berikut:

  • patah leher femur atau tulang belakang, dikenal pasti secara klinikal atau morfologi;
  • patah tulang khas osteoporosis, yang berlaku lebih awal dengan latar belakang penurunan jisim tulang, pada -1
  • penurunan dalam indeks-T ke -2,5 dan ke bawah, dengan syarat tidak ada OP sekunder;
  • osteopenia pada pesakit yang berisiko meningkat - pesakit di tempat tidur dan orang yang menerima rawatan hormon.

Ubat yang mengandungi nitrogen disebut aminobisphosonates dan paling berkesan untuk osteoporosis.

Asid zoledronik

Persediaan berdasarkan asid zoledronik mempunyai banyak nama dagang dan mempunyai kesan selektif pada tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas. Kelebihan bahan ini adalah ketiadaan kesan negatif terhadap pembentukan, mineralisasi dan kekuatan tulang..

Semasa menggunakan zoledronate, kalsium dilepaskan dari tisu tulang dan kawasan yang rosak dipulihkan. Ubat ini diberikan sebagai infus intravena untuk pentadbiran lambat. Rejimen terapi bergantung pada tahap osteoporosis, tetapi untuk mencapai kesan maksimum, selang antara infus pertama dan kedua tidak boleh kurang dari 7 hari.

Asid Ibandronik

Asid Ibandronic adalah penghambat penyerapan tulang dan digunakan terutamanya dalam rawatan osteoporosis pascamenopause. Ia boleh digunakan dalam bentuk pil atau secara intravena. Tablet diambil setengah jam sebelum makan dan ubat lain..

Setelah mengambil ubat, disyorkan untuk tetap tegak selama satu jam. Pesakit dengan lesi kerongkongan, yang menyebabkan kelewatan pengosongannya, ubat-ubatan dengan asid ibandronik diberikan secara intravena dan hanya di rumah sakit.

Asid alendronik

Asid alendronik mengurangkan aktiviti osteoklas dan meningkatkan kepadatan mineral tulang dengan mempromosikan pembentukan sel baru. Bahan aktif utama ubat adalah natrium trihidrat alendronate. Dadah yang paling terkenal dalam kumpulan ini ialah Alendronate, dihasilkan dalam bentuk tablet.

Tablet Alendronate diambil 1 kali sehari 2 jam sebelum sarapan. Dilarang mengambil ubat selepas makan, tetapi tidak lebih awal dari 2 jam kemudian. Ketika memasuki badan, kira-kira 80% alendronate mengikat protein darah dan diedarkan secara merata dalam tisu lembut, dan kemudian di tulang, di mana ia terkumpul. Kepekatan natrium alendronat dalam darah menurun dengan cepat, dan bahan tersebut masuk ke dalam tisu tulang.

Dos yang disyorkan adalah 10 mg setiap hari atau 70 mg setiap minggu. Penggunaan Alendronate berkesan dalam osteoporosis pada wanita (wanita pascamenopause) dan pada lelaki, serta dalam mengurangkan kepadatan tulang akibat rawatan dengan kortikosteroid.

Arahan penggunaan

Penting untuk mengetahui bahawa bifosfonat untuk rawatan osteoporosis hanya diresepkan oleh doktor, rawatan diri dalam kes ini tidak dapat diterima dan boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki kepada kesihatan. Bahan ubat yang merupakan sebahagian dari BF boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi ia harus diambil dengan betul.

Ubat itu diambil pada waktu pagi dengan perut kosong, tanpa menggigit, tanpa mengunyah dan minum banyak air kosong. Kopi, jus buah dan minuman tenusu mengurangkan keberkesanan ubat hampir separuh. Sekurang-kurangnya satu jam setelah mengambil pil, perlu menjaga kedudukan tegak untuk mengelakkan kesan traumatik pada membran mukus esofagus dan perut.

Selari dengan bifosfonat, disyorkan untuk mengambil kalsium dan / atau vitamin D, tetapi anda perlu ingat tentang selang 2-3 jam antara pengambilan ubat yang berbeza. Pentadbiran BP secara intravena dilakukan secara perlahan, dengan kaedah titisan, selama beberapa jam. Pemberian yang terlalu cepat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, terutama berbahaya sekiranya terdapat hiperkalsemia.

Kontraindikasi dan kesan sampingan

Kontraindikasi untuk penggunaan bifosfonat adalah:

  • kehamilan dan penyusuan;
  • umur sehingga 18 tahun;
  • pemburukan penyakit saluran gastrousus;
  • kegagalan buah pinggang;
  • intoleransi individu.

Walaupun dengan memerhatikan rejimen dos dan rejimen dos, kesan sampingan ubat-ubatan mungkin berlaku. Selalunya, perkara berikut diperhatikan:

  • gastritis dan pendarahan gastrik, sakit perut dan gejala dyspeptik (perut kembung, sembelit);
  • sendi, otot dan sakit kepala berkala;
  • hipokalsemia;
  • reaksi alahan;
  • gangguan fungsi ginjal dan hati dengan penggunaan yang berpanjangan.

Akibat yang paling teruk adalah fibrilasi (desinkronisasi irama jantung), osteonekrosis rahang, dan patah tulang subtrokanterik. Risiko komplikasi tersebut dikurangkan dengan ketara dengan rejimen terapi yang dirancang dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Keserasian ubat

Ciri-ciri yang berkaitan dengan interaksi ubat adalah seperti berikut:

  • dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid, BP meningkatkan kesan merengsa pada mukosa gastrousus;
  • gabungan diuretik BP dan gelung dengan ketara meningkatkan risiko terkena hipokalsemia dan hipomagnesemia - terdapat penurunan mendadak dalam tahap kalsium dan magnesium dalam badan;
  • agen antibakteria dari kumpulan aminoglikosida meningkatkan kesan toksik bifosfonat pada buah pinggang.

Bifosfonat sederhana

Bisphosonate sederhana adalah ubat yang tidak mengandungi nitrogen: Etidronate, Tiludronate dan Clodronate. Dana tersebut adalah milik generasi pertama BP dan mengalami metabolisme intraselular dengan penyertaan adenosine triphosphoric acid (ATP). Asid ini adalah sumber tenaga utama untuk sel. Bifosfonat bebas nitrogen menghalang penghasilan enzim selular yang bergantung pada ATP, yang menyebabkan kematian osteoklas.

Tiludronate boleh didapati dalam tablet 400 mg, yang diambil setiap hari selama tiga bulan setiap enam bulan untuk osteoporosis. Kaunter penerimaan tetamu dilakukan 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepasnya.

Clodronate melambatkan penyerapan semula tulang dengan ketara, mempunyai kesan analgesik dan mengurangkan risiko patah tulang. Ia diresepkan untuk osteoporosis, metastasis tulang malignan (petunjuk utama). Terdapat dalam kapsul untuk pemberian oral dan ampul untuk suntikan intravena. Tablet 800 mg boleh dibahagikan kepada dua bahagian untuk memudahkan menelan, tetapi mesti diminum sekali gus. Kandungan ampul dicampurkan dengan 500 ml garam atau glukosa 5%.

Petunjuk untuk mengambil Etidronate adalah pelanggaran metabolisme kalsium, osteoporosis dan distrofi tulang. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet dan ampul. Ini adalah salah satu daripada beberapa ubat yang boleh digunakan pada masa kanak-kanak..

Etidronate biasanya diberikan bersama dengan suplemen kalsium, vitamin D dan magnesium. Petunjuk untuk digunakan adalah osteoporosis dan penurunan jisim tulang dengan latar belakang rheumatoid arthritis. Dengan osteoporosis, kursus terapi adalah dari dua hingga tiga bulan, setelah sebulan setengah ia diulang. Dos dikira mengikut berat pesakit - 5-7 mg / kg.

Sekiranya penurunan kepadatan mineral tulang pada rheumatoid arthritis, Etidronate diresepkan pada dos 5-10 mg / kg dan diminum sekurang-kurangnya satu tahun. Semasa rawatan dengan ubat, disarankan untuk mengambil makanan yang mengandungi kalsium dalam jumlah yang mencukupi.

Rawatan osteoporosis memerlukan pendekatan bersepadu dan merangkumi beberapa kumpulan ubat. Walau bagaimanapun, bifosfonat adalah yang pertama ditetapkan. Penerimaan mereka bukan sahaja dapat memperlambat penyerapan tisu tulang, tetapi juga menghentikan proses patologi..

Varieti dan peraturan penggunaan bifosfonat untuk osteoporosis

Prinsip operasi

Tisu tulang mengandungi tiga jenis sel: osteosit, osteoblas, dan osteoklas. Sel osteoklas melakukan penyerapan semula (pemusnahan) sel lama atau mati. Osteoblas adalah sel tisu tulang muda yang mensintesis zat antar sel. Secara beransur-ansur, zat antar sel benar-benar "berdinding" osteoblas dan mereka menjadi osteosit.

Osteoporosis memperkenalkan ketidakseimbangan antara kerja osteoklas dan osteoblas. Proses penyerapan mula mengatasi sintesis tisu tulang baru. Secara beransur-ansur prosesnya dipercepat, tulang menjadi rapuh, mudah patah.

Video "Apa itu bifosfonat dan tidak digabungkan dengan"

Dalam video ini, seorang pakar akan memberitahu anda cara mengambil bifosfonat dengan betul..

Ciri-ciri tindakan

Kumpulan ubat mendapat nama ini kerana fakta bahawa formula molekulnya mengandungi dua fosfonat - sebatian organik yang tepu dengan fosforus. Molekul fosfonat mengikat ion kalsium dan membawanya sebagai "konduktor" ke tisu tulang, terkumpul di dalamnya. Oleh itu, bifosfonat menghalang peningkatan kadar kalsium dalam darah dan mendorong pengumpulannya di tulang tulang belakang dan tisu tulang lain yang terdedah kepada proses patologi..

Kesan klinikal lain dari kumpulan ubat ini adalah penindasan proses penyerapan tulang oleh osteoklas. Dadah secara langsung boleh mempengaruhi osteoklas, menghalang pertumbuhan dan tindakannya, atau secara tidak langsung - mengikat hidroksiapatit.

Walaupun kesan positif pada tulang, kumpulan ubat ini juga memberi kesan negatif pada tubuh. Senarai kesan sampingan ubat disajikan seperti berikut:

  • kerosakan buah pinggang toksik, kerana ubat dikeluarkan melalui sistem kencing;
  • jarang membawa kepada masalah penglihatan;
  • kemungkinan serangan takikardia, aritmia;
  • merengsakan mukosa gastrointestinal, dengan penggunaan yang berpanjangan mereka sering menyebabkan mual, muntah, cirit-birit, sembelit;
  • terdapat kehilangan selera makan, rasa asid di mulut;
  • tindak balas alahan dalam bentuk ruam, kemerahan kulit, gatal-gatal.

Pengelasan dan jenis

Semua ubat dalam kumpulan ini dibahagikan kepada dua jenis:

  • sederhana (tidak mengandungi nitrogen);
  • aminobisphosphonates (mengandungi nitrogen).

Tanpa nitrogen

Ubat yang paling biasa dalam kumpulan ini adalah:

  1. "Etidronate". Ubat yang telah digunakan dalam osteoporosis tulang, mengiringi barah. Ia juga banyak digunakan untuk penyakit Paget (varian barah payudara). Ubat ini ditetapkan bersama dengan persediaan vitamin D dan kalsium.
  2. "Clodronate". Ia mencegah osteolisis dan membantu menurunkan kadar kalsium darah. Ia juga digunakan untuk mencegah barah payudara primer merebak ke tulang pada wanita. Harap maklum bahawa ubat ini tidak boleh diambil dengan cecair yang mengandungi kation divalen (air mineral, susu).
  3. "Tiludronate". Menggalakkan pengukuhan dan mineralisasi tulang kerana pengumpulan fosforus dan kalsium dalam tulang. Ubat ini dikontraindikasikan pada kanak-kanak. Ia diresepkan untuk mineralisasi tulang rendah, penyakit Paget.

Yang mengandungi nitrogen

Di antara kumpulan ini, ubat-ubatan berikut paling terkenal:

  1. "Natrium alendronate". Ia adalah agen bukan hormon yang menghalang penyerapan tulang, dan juga mengaktifkan pertumbuhan osteoblas, menormalkan metabolisme tulang. Disarankan untuk osteoporosis pada wanita pascamenopause, dengan kerapuhan patologi tulang, untuk mencegah metastasis ke tisu tulang, serta hiperkalsemia.
  2. Zoledronate. Ubat ini mempunyai aktiviti selektif berkaitan dengan tisu tulang, kerana mempunyai struktur yang serupa. Menindas aktiviti osteoklas, tanpa mempengaruhi pertukaran mineral dalam tulang. Ia diresepkan untuk osteoporosis progresif.
  3. Ibandronat. Juga mengurangkan aktiviti osteoklas. Ia digunakan untuk rawatan dan pencegahan osteoporosis tulang, pada wanita pascamenopause, dengan metastasis tumor ke tisu tulang dan hiperkalsemia yang berkaitan.

Kontraindikasi

Bisfosfonat hanya dibenarkan atas nasihat doktor. Sekumpulan ubat ini boleh membawa kepada akibat yang sangat tidak menyenangkan dan mempunyai kesan sampingan yang agak serius, oleh itu, sangat dilarang menggunakan ubat ini sebagai terapi dan pencegahan sendiri..

  • semasa kehamilan;
  • semasa menyusu;
  • melanggar fungsi sistem kencing;
  • dengan reaksi alahan terhadap ubat;
  • dengan intoleransi individu.

Artikel Mengenai Radang Kandung Lendir